Přehled antihistaminik první a druhé generace, racionální přístup k použití v klinické praxi

Historicky se termín „antihistaminika“ vztahuje na léky, které blokují receptory H1-histaminu, a léky, které působí na receptory H2-histaminu (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokování H2-histaminu

Historicky se termín „antihistaminika“ vztahuje na léky, které blokují receptory H1-histaminu, a léky, které působí na receptory H2-histaminu (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokátory H2-histaminu. První se používají k léčbě alergických onemocnění, druhé se používají jako antisekreční látky.

Histamin, tento nejdůležitější mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Ještě později byly stanoveny jeho funkce: žaludeční sekrece, funkce neurotransmiterů v centrálním nervovém systému, alergické reakce, záněty atd. O téměř 20 let později, v roce 1936, byly vytvořeny první látky s antihistaminovým účinkem (Bovet D., Staub A.). A již v 60. letech byla prokázána heterogenita receptorů v těle vůči histaminu a byly identifikovány tři jejich podtypy: H1, H2 a H3, které se liší strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky vyplývajícími z jejich aktivace a blokády. Od této doby začíná aktivní období syntézy a klinického testování různých antihistaminik..

Četné studie prokázaly, že histamin, který působí na receptory dýchacího systému, očí a kůže, způsobuje charakteristické příznaky alergie, a antihistaminika, která selektivně blokuje receptory typu H1, jsou schopna jim předcházet a zastavit je..

Většina použitých antihistaminik má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Patří mezi ně následující účinky: antipruritikum, dekongestivum, antispastické, anticholinergní, antiserotoninové, sedativní a lokální anestetikum, stejně jako prevence bronchospasmu vyvolaného histaminem. Některé z nich nejsou způsobeny blokováním histaminu, ale strukturálními rysy.

Antihistaminika blokuje působení histaminu na receptory H1 kompetitivní inhibicí a jejich afinita k těmto receptorům je mnohem nižší než afinita k histaminu. Proto tyto léky nejsou schopné vytěsnit histamin navázaný na receptor, blokují pouze neobsazené nebo uvolněné receptory. Blokátory H1 jsou tedy nejúčinnější pro prevenci okamžitých alergických reakcí a v případě, že dojde k reakci, zabrání uvolnění nových částí histaminu..

Z hlediska své chemické struktury je většina z nich klasifikována jako aminy rozpustné v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je představováno aromatickou a / nebo heterocyklickou skupinou a je spojeno molekulou dusíku, kyslíku nebo uhlíku (X) s aminoskupinou. Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity a některé vlastnosti látky. Při znalosti jeho složení je možné předpovědět sílu léčiva a jeho účinky, například schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou.

Existuje několik klasifikací antihistaminik, ačkoli žádná není obecně přijímána. Podle jedné z nejpopulárnějších klasifikací se antihistaminika dělí v době vzniku na léky první a druhé generace. Léky první generace se také nazývají sedativa (na základě dominantního vedlejšího účinku), na rozdíl od nesedativních léků druhé generace. V současné době je zvykem rozlišovat třetí generaci: zahrnuje zásadně nová léčiva - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují absenci sedativního účinku a kardiotoxický účinek charakteristický pro léky druhé generace (viz tabulka).

Kromě toho se antihistaminika podle své chemické struktury (v závislosti na vazbě X) dělí do několika skupin (ethanolaminy, ethylenediaminy, alkylaminy, deriváty alfa-karbolinu, chinuklidin, fenothiazin, piperazin a piperidin).

Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny z nich jsou snadno rozpustné v tucích a kromě H1-histaminu blokují také cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako kompetitivní blokátory se reverzibilně váží na receptory H1, což vede k použití poměrně vysokých dávek. Následující farmakologické vlastnosti jsou pro ně nejtypičtější..

  • Sedativní účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, která se snadno rozpouštějí v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 v mozku. Možná, že jejich sedativní účinek spočívá v blokování centrálních serotoninových a acetylcholinových receptorů. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se u různých drog a u různých pacientů od středně těžkého až po těžký liší a zvyšuje se při kombinaci s alkoholem a psychotropními látkami. Některé se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Zřídka se místo sedace vyskytuje psychomotorická agitace (častěji ve středních terapeutických dávkách u dětí a ve vysokých toxických dávkách u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku nelze většinu léků užívat během práce vyžadující pozornost. Všechny léky první generace potencují účinek sedativních a hypnotik, narkotických a nenarkotických analgetik, monoaminooxidázy a inhibitorů alkoholu..
  • Anxiolytický účinek vlastní hydroxyzinu může být způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému..
  • Atropinové reakce spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejtypičtější pro ethanolaminy a ethylenediaminy. Projevuje se sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poruchy zraku. Tyto vlastnosti zajišťují účinnost diskutovaných fondů pro nealergickou rýmu. Současně mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k obstrukci močového měchýře v adenomu prostaty atd..
  • Antiemetický a anti-čerpací účinek je také pravděpodobně spojen s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meklizin) snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto je lze použít při pohybových onemocněních.
  • Řada blokátorů H1-histaminu potlačuje příznaky parkinsonismu, což je způsobeno centrální inhibicí účinků acetylcholinu.
  • Antitusický účinek je nejtypičtější pro difenhydramin, je realizován přímým působením na centrum kašle v prodloužené míše..
  • Antiserotoninový účinek, charakteristický především pro cyproheptadin, určuje jeho použití při migréně.
  • Účinek blokující alfa1 s periferní vazodilatací, zvláště inherentní fenothiazinovým antihistaminikům, může u citlivých jedinců vést k přechodnému snížení krevního tlaku..
  • Pro většinu antihistaminik je charakteristický účinek lokálního anestetika (podobný kokainu) (vzniká snížením propustnosti membrán pro sodíkové ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Zároveň mají systémové účinky podobné chinidinu, projevující se prodloužením refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie..
  • Tachyfylaxe: pokles antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídání léků každé 2–3 týdny.
  • Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace v krátké době expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnoho z nich je k dispozici v parenterální formě. Všechny výše uvedené, stejně jako nízké náklady, určují rozšířené užívání antihistaminik dnes..

Mnoho z těchto vlastností navíc umožnilo „starým“ antihistaminikům zaujmout místo v léčbě určitých patologických stavů (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, kinetóza atd.), Které nejsou spojeny s alergiemi. Mnoho antihistaminik první generace je součástí kombinovaných přípravků používaných při nachlazení, jako sedativa, hypnotika a další složky..

Nejčastěji se používají chloropyramin, difenhydramin, klemastin, cyproheptadin, promethazin, fencarol a hydroxyzin.

Chloropyramin (Suprastin) je jedním z nejčastěji používaných sedativních antihistaminik. Má významnou antihistaminickou aktivitu, periferní anticholinergní a mírný antispasmodický účinek. Účinné ve většině případů při léčbě sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, Quinckeho edému, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, svědění různých etiologií; v parenterální formě - k léčbě akutních alergických stavů vyžadujících pohotovostní péči. Poskytuje širokou škálu terapeutických dávek, které mají být použity. Neakumuluje se v krevním séru, proto při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Suprastin se vyznačuje rychlým nástupem účinku a krátkou dobou trvání (včetně vedlejších účinků). V tomto případě lze chloropyramin kombinovat s nesedativními blokátory H1, aby se prodloužila doba antialergického účinku. Suprastin je v současné době jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. To objektivně souvisí s prokázanou vysokou účinností, kontrolovatelností jeho klinického účinku, dostupností různých dávkových forem, včetně injekčních, a nízkou cenou..

Diphenhydramin (Diphenhydramin) je jedním z prvních syntetizovaných blokátorů H1. Má poměrně vysokou antihistaminickou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Díky výraznému anticholinergnímu účinku má antitusický, antiemetický účinek a současně způsobuje suchost sliznic, zadržování moči. Díky své lipofilitě poskytuje difenhydramin výraznou sedaci a lze jej použít jako hypnotikum. Má významný lokální anestetický účinek, v důsledku čehož se někdy používá jako alternativa intolerance k novokainu a lidokainu. Difenhydramin je dodáván v různých dávkových formách, včetně pro parenterální použití, což určilo jeho široké použití v urgentní terapii. Významné spektrum vedlejších účinků, nepředvídatelnost následků a účinků na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost při jeho používání a pokud možno i při použití alternativních prostředků..

Clemastin (Tavegil) je vysoce účinné antihistaminikum podobné účinku jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou, což je důvodem nízké frekvence pozorování sedativního účinku - až 10%. Existuje také v injekční formě, kterou lze použít jako další lék na anafylaktický šok a angioedém, k prevenci a léčbě alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na klemastin a jiná antihistaminika s podobnou chemickou strukturou..

Dimetenden (Fenistil) - je nejblíže k antihistaminikům druhé generace, liší se od léků první generace významně nižší závažností sedativního a muskarinového účinku, vysokou antialergickou aktivitou a dobou působení.

Takže antihistaminika první generace, která ovlivňují jak H1, tak i další receptory (serotonin, centrální a periferní cholinergní receptory, alfa-adrenergní receptory), mají různé účinky, což určovalo jejich použití za mnoha podmínek. Závažnost nežádoucích účinků nám však neumožňuje považovat je za léky první volby při léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané během jejich používání umožnily vývoj jednosměrných léků - druhé generace antihistaminik.

Antihistaminika druhé generace (nesedativní). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř žádné sedativní a anticholinergní účinky, ale liší se svou selektivitou působení na receptory H1. U nich však byl v různé míře zaznamenán kardiotoxický účinek..

Nejběžnější pro ně jsou následující vlastnosti.

  • Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez účinku na receptory cholinu a serotoninu.
  • Rychlý nástup klinického účinku a doba působení. Prodloužení lze dosáhnout díky vysoké vazbě na bílkoviny, akumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a opožděnému vylučování.
  • Minimální sedace při užívání léků v terapeutických dávkách. Vysvětluje to slabý průchod hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturálních rysů těchto fondů. U některých zvláště citlivých jedinců může dojít k mírné ospalosti.
  • Nedostatek tachyfylaxe při dlouhodobém užívání.
  • Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, která je spojena s prodloužením QT intervalu a poruchami srdečního rytmu. Riziko tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje s kombinací antihistaminik s antifungálními látkami (ketokonazol a intrakonazol), makrolidy (erythromycin a klarithromycin), antidepresivy (fluoxetin, sertralin a paroxetin), při užívání grapefruitového džusu, stejně jako u pacientů s těžkou.
  • Nedostatek parenterálních forem, nicméně některé z nich (azelastin, levokabastin, bamipin) jsou dostupné jako topické formy.

Níže jsou uvedeny antihistaminika druhé generace s nejcharakterističtějšími vlastnostmi pro ně..

Loratadin (Claritin) je jedním z nejprodávanějších léků druhé generace, což je docela srozumitelné a logické. Jeho antihistaminová aktivita je vyšší než u astemizolu a terfenadinu, kvůli větší síle vazby na periferní receptory H1. Lék nemá sedativní účinek a nezesiluje účinek alkoholu. Kromě toho loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek..

Následující antihistaminika jsou topické přípravky a jsou určeny k úlevě od místních projevů alergií.

Azelastin (Allergodil) je vysoce účinný lék na léčbu alergické rýmy a konjunktivitidy. Azelastin aplikovaný jako nosní sprej a oční kapky je prakticky bez systémového účinku.

Cetirizin (Zyrtec) je vysoce selektivní antagonista periferních receptorů H1. Je to aktivní metabolit hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin není v těle téměř metabolizován a rychlost jeho eliminace závisí na funkci ledvin. Jeho charakteristickým rysem je jeho vysoká schopnost pronikat kůží a podle toho i jeho účinnost při projevech kožní alergie. Cetirizin ani experimentálně, ani na klinice nevykazoval žádný arytmogenní účinek na srdce..

závěry

Takže v arzenálu lékaře je dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je však třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu od alergií. Kromě toho můžete v závislosti na konkrétní situaci použít jak různé léky, tak jejich různé formy. Je také důležité, aby lékař pamatoval na bezpečnost antihistaminik..

Mezi nevýhody většiny antihistaminik první generace patří fenomén tachyfylaxe (závislost), která vyžaduje výměnu léku každých 7-10 dní, ačkoli se například ukazuje, že dimetinden (Fenistil) a klemastin (Tavegil) jsou účinné do 20 dnů bez rozvoje tachyfylaxe ( Kirchhoff CH a kol., 2003; Koers J. a kol., 1999).

Doba působení je od 4 do 6 hodin pro difenhydramin, 6 až 8 hodin pro dimetinden, až 12 (a v některých případech 24) hodin pro klemastin, proto jsou léky předepisovány 2-3krát denně.

Přes výše uvedené nevýhody zaujímají antihistaminika 1. generace silné místo v alergologické praxi, zejména v pediatrii a geriatrii (Luss L.V., 2009). Přítomnost injekčních forem těchto léků je činí nezbytnými v akutních a naléhavých situacích. Dodatečný anticholinergní účinek chloropyraminu významně snižuje svědění a kožní vyrážky u atopické dermatitidy u dětí; snižuje objem nosní sekrece a zastavuje kýchání u ARVI. Terapeutický účinek antihistaminik 1. generace na kýchání a kašel může být do značné míry způsoben blokádou H1 a muskarinových receptorů. Cyproheptadin a klemastin spolu s antihistaminovým účinkem mají výraznou antiserotoninovou aktivitu. Dimentiden (Fenistil) navíc inhibuje působení dalších mediátorů alergie, zejména kininů. Navíc byly stanoveny nižší náklady na antihistaminika první generace ve srovnání s léky druhé generace..

Účinnost 1. generace perorálních antihistaminik je indikována; jejich použití v kombinaci s perorálními dekongestivy u dětí se nedoporučuje.

Výhody antihistaminik 1. generace jsou tedy: dlouhé zkušenosti (více než 70 let) s užíváním, dobré znalosti, možnost jejich dávkovaného použití u kojenců (pro dimetinden), nepostradatelnost pro akutní alergické reakce na jídlo, léky, kousnutí hmyz, během premedikace, v chirurgické praxi.

Mezi vlastnosti anhistaminů druhé generace patří vysoká afinita (afinita) k receptorům H1, doba působení (až 24 hodin), nízká permeabilita hematoencefalickou bariérou v terapeutických dávkách, žádná inaktivace léčiva jídlem a žádná tachyfylaxe. V praxi nejsou tyto léky v těle metabolizovány. Nezpůsobují sedaci, ale u některých pacientů může při jejich užívání dojít k ospalosti.

Výhody antihistaminik druhé generace jsou následující:

  • Díky své lipofobicitě a špatnému průniku hematoencefalickou bariérou nemají léky 2. generace prakticky žádný sedativní účinek, i když u některých pacientů je možné je pozorovat.
  • Doba působení je až 24 hodin, takže většina z těchto léků je předepisována jednou denně.
  • Nedostatek závislosti, což umožňuje předepisovat po dlouhou dobu (od 3 do 12 měsíců).
  • Po vysazení léku může terapeutický účinek trvat týden..

Antihistaminika 2. generace se vyznačují antialergickými a protizánětlivými účinky. Byly popsány určité antialergické účinky, ale jejich klinický význam zůstává nejasný.

Dlouhodobá (roky) léčba perorálními antihistaminiky první i druhé generace je bezpečná. Některé, ale ne všechny, léky v této skupině jsou metabolizovány v játrech systémem cytochromu P450 a mohou interagovat s jinými léky. Bezpečnost a účinnost perorálních antihistaminik u dětí byla stanovena. Mohou být dokonce přiděleny malým dětem..

Díky tomu, že má tak širokou škálu antihistaminik, má lékař možnost zvolit si lék v závislosti na věku pacienta, konkrétní klinické situaci a diagnóze. Antihistaminika 1. a 2. generace zůstávají nedílnou součástí komplexní léčby alergických onemocnění u dospělých a dětí..

Literatura

  1. Gushchin I.S. Antihistaminika. Průvodce pro lékaře. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s..
  2. Korovina N.A., Cheburkin A.V., Zakharova I.N., Zaplatnikov A.L., Repina E.A. Antihistaminika v praxi pediatra. Příručka pro lékaře. M., 2001, 48 s..
  3. Luss L. V. Volba antihistaminik v léčbě alergických a pseudoalergických reakcí // Ros. alergologický časopis. 2009, č. 1, s. 1-7.
  4. ARIA // Alergie. 2008. V. 63 (dodatek 86). S. 88–160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potence antagonistů H1 druhé generace proti selektivitě // Výroční zasedání Evropské společnosti pro výzkum hisaminů, 2002, 22. května, Eger, Maďarsko.

OB Polosyants, kandidát lékařských věd

Městská klinická nemocnice č. 50, Moskva

Kontaktní informace autora na korespondenci: 127206, Rusko, Moskva, st. Vuchetich, 217

Farmakologická skupina - H1-antihistaminika

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

První léky, které blokují H1-receptory histaminu byly zavedeny do klinické praxe koncem čtyřicátých let. Říká se jim antihistaminika, protože účinně potlačují reakce orgánů a tkání na histamin. Blokátory histaminu H.1-receptory oslabují hypotenzi a křeče hladkého svalstva (průdušky, střeva, děloha) způsobené histaminem, snižují kapilární permeabilitu, zabraňují rozvoji histaminového edému, snižují hyperemii a svědění, a tak zabraňují rozvoji a usnadňují průběh alergických reakcí. Termín „antihistaminika“ plně neodráží rozsah farmakologických vlastností těchto léčiv, protože mají také řadu dalších efektů. To je částečně způsobeno strukturální podobností mezi histaminem a jinými fyziologicky aktivními látkami, jako je adrenalin, serotonin, acetylcholin a dopamin. Blokátory histaminu H1-receptory mohou do té či oné míry vykazovat vlastnosti anticholinergik nebo alfa-blokátorů (anticholinergika zase mohou mít antihistaminovou aktivitu). Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, chloropyramin atd.) Mají depresivní účinek na centrální nervový systém, zvyšují účinek obecných a lokálních anestetik, narkotických analgetik. Používají se při léčbě nespavosti, parkinsonismu a jako antiemetika. Souběžné farmakologické účinky mohou být nežádoucí. Například sedace, doprovázená letargií, závratě, zhoršenou koordinací pohybů a sníženou koncentrací pozornosti, omezuje ambulantní užívání určitých antihistaminik (difenhydramin, chloropyramin a další zástupci první generace), zejména u pacientů, jejichž práce vyžaduje rychlou a koordinovanou duševní a fyzickou reakci. Přítomnost anticholinergního účinku u většiny těchto látek způsobuje suchost sliznic, předisponuje ke zhoršení zraku a močení a gastrointestinální dysfunkci..

Léky generace I jsou reverzibilní kompetitivní antagonisté H.1-histaminové receptory. Jednají rychle a krátce (předepsané až 4krát denně). Jejich dlouhodobé užívání často vede k oslabení terapeutické účinnosti..

Nedávno blokátory histaminu H.1-receptory (antihistaminika generace II a III), charakterizované vysokou selektivitou působení na H1-receptory (hifenadin, terfenadin, astemizol atd.). Tyto léky nevýznamně ovlivňují jiné mediátorové systémy (cholinergní atd.), Neprocházejí BBB (neovlivňují centrální nervový systém) a při dlouhodobém užívání neztrácejí aktivitu. Mnoho léků druhé generace se nekompetitivně váže na H1-receptory a výsledný komplex ligand-receptor je charakterizován relativně pomalou disociací, což vede ke zvýšení doby trvání terapeutického účinku (předepsáno 1krát denně). Biotransformace většiny antagonistů histaminu H.1-receptory se vyskytují v játrech s tvorbou aktivních metabolitů. Řada H blokátorů1-receptory histaminu jsou aktivní metabolity známých antihistaminik (cetirizin je aktivní metabolit hydroxyzinu, fexofenadin je terfenadin).

Antihistaminika 1. generace

Antihistaminika 1. generace se používají k alergiím, které se projevují jako reakce těla na potraviny, chemikálie a jiné patogeny. Aby bylo zotavení rychlé a bez vedlejších účinků, je důležité dodržovat správné dávkování léků..

Účinky antihistaminik první generace na tělo

Projev alergie na patogen-alergen v těle reguluje mediátor - histamin. Tato biogenní sloučenina působí prostřednictvím neuronů na tkáně, orgány a buňky:

  • způsobuje ostré stlačení hladkých svalů;
  • snižuje krevní tlak a zároveň rozšiřuje kapilární krevní cévy;
  • stimuluje mozkovou činnost;
  • vede k ucpání krevních cév a otoku tkáně;
  • zvyšuje produkci žaludeční šťávy;
  • vede k uvolňování hormonu adrenalinu.


Zpočátku jsou receptory prvního typu - H1, které se nacházejí v:

  • mozek;
  • cévy;
  • hladké svaly;
  • papírové kapesníčky.

Antihistaminika první generace působí selektivně, blokují právě tyto receptory, a proto se jim také říká blokátory H1. Takové antialergické látky mají účinek na tělo:

  • Sedativum (sedativum) potlačením aktivity v subkortikální oblasti centrálního nervového systému.
  • Anxiolytikum - snižuje úzkost a strach.
  • Anticholinergikum - sucho v ústech a nosohltanu (k odstranění příznaků alergické rýmy).
  • Antiemetikum - ovlivňuje vestibulární aparát, brání kinetóze.
  • Antitusikum - díky přímému působení na oblast prodloužené míchy.
  • Antiserotonin - k potlačení bolestivých projevů migrény.
  • Blokování alfa1 - snižuje krevní tlak.
  • Lokální anestetikum - zmírňuje bolest působením na buňky a propustnost jejich membrán pro ionty sodíku.

Seznam antihistaminik první generace

Seznam běžně používaných 1. generace alergických léků zahrnuje:

  • Difenhydramin (difenhydramin);
  • Klemastin (Tavegil);
  • Chloropyramin (Suprastin);
  • Latrepirdin (dimebon);
  • Dimetinden (Fenistil);
  • Cyproheptadin;
  • Sekhifenadin (bicarfen);
  • Fenkarol (chifenadin);
  • Setastin (Loredix);
  • Dimenhydrinát (Dedanol);
  • Mebhydrolin (Diazolin).

Léky zmírňují příznaky:

  • chronická a sezónní rýma;
  • atopická dermatitida;
  • kopřivka;
  • Quinckeho edém;
  • svědění dermatózy.

Kromě léčby alergických reakcí jsou projevy eliminovány:

  • migréna;
  • pohybová nemoc v dopravě, nevolnost, zvracení;
  • poruchy spánku a bdění;
  • neuroleptické poruchy.

Difenhydramin

Difenhydramin je hlavní látkou v přípravku Difenhydramin, který je dostupný ve formě tablet, injekčního roztoku, rektálních čípků a gelu.
Užívání pilulek podle schématu

Věk (roky)Jedna dávka (mg)Frekvence recepcí za den
2-612,5-253
6-1225-503-4
12+502-3

Recepční kurz - 14 dní.

Roztok se vstřikuje intramuskulárně nebo intravenózně, 25 nebo 50 mg, pomalu.

Gel se nanáší v tenké vrstvě na dermatitidu a dermatózy na postiženou pokožku třikrát denně.

Rektální čípky jsou umístěny po očistných klystýrech pro děti, v závislosti na věku:

  • do 3 let - 5 mg;
  • 3-4 roky - 10 mg;
  • 4–7 let - 15 mg;
  • 7-14 let - 20 mg.

Kontraindikace pro přijetí:

  • nesnášenlivost účinné látky;
  • těhotenství, období kojení;
  • žaludeční vřed;
  • snížený tón stěn močového měchýře a žaludku;
  • glaukom;
  • BPH.

Cena difenhydraminu ve formě tablet je uvedena v tabulce:

ZeměTablety 50 mg, 10 ks
Rusko30 rublů.
Ukrajina12 UAH.
Bělorusko1 bílá třít.
Kazachstán50 tg.

Tavegile

Léčivo obsahuje clemastin hydrofumarát na bázi. K dispozici ve formě tablet a injekčního roztoku.

  • bronchiální astma;
  • do 6 let (tablety);
  • přirozené krmení;
  • zvýšená citlivost;
  • užívání inhibitorů monoaminooxidázy.

Dávkování tablet Tavegil:

  • pro dospělé a děti po 12 letech - 1 tableta před jídlem dvakrát denně;
  • pro děti od 6 do 12 let - 0,5-1 tabletu ráno před jídlem a před spaním.

Při intramuskulárním nebo intravenózním pomalém podávání:

  • dospělí 2 mg (1 ampulka);
  • děti od 1 roku - 25 mcg na každý 1 kg hmotnosti ve 2 injekcích denně.

Balení léku do tablet stojí:

  • v Rusku - 215 rublů;
  • na Ukrajině - 88 UAH;
  • v Bělorusku - 7 bel. třít.;
  • v Kazachstánu - 1600 tenge.

Suprastin

1 tableta přípravku Suprastin obsahuje 25 mg chloropyramin hydrochloridu.

  • 3 mg kyseliny stearové,
  • 4 mg želatiny;
  • 6 mg škrobu;
  • 6 mg mastku;
  • 116 mg monohydrátu laktózy.

V 1 ml injekčního roztoku - 20 mg chloropyraminu.

  • děti do 3 let;
  • s intolerancí na laktázu nebo jiné složky;
  • těhotné a kojící;
  • při akutním astmatickém záchvatu.

Tablety se užívají perorálně s vodou a s jídlem.

StáříJedna dávka (tablety)Počet recepcí
Dospělí a dospívající starší 14 let14 krát
6-14 let0,5Třikrát
3-6 let0,52krát

Intramuskulárně se Suprastin podává v extrémních případech, kdy je alergický šok život ohrožující. Maximální dávka pro dospělé je 1-2 ampule, pro děti - 1 ampulka (povoleno používat od 1 měsíce).
Suprastin ve formě tablet v lékárnách stojí:

  • v Rusku - 120 rublů;
  • na Ukrajině - 70 UAH;
  • v Bělorusku - 8 rublů;
  • v Kazachstánu - 1300 tenge.

Fenkarol

Léčivo založené na hydrochloridu hifenadinu obsahuje 10, 25 a 50 mg účinné látky v 1 tabletě. Fenkarol ve formě roztoku obsahuje 10 mg hifenadinu v 1 ml.

Injekce drog se používají ve výjimečných případech v dávce nejvýše 40 mg denně.

Tablety se užívají perorálně po dobu 12-15 dnů po jídle.

Věková skupina (roky)Jedna dávka (mg)Počet recepcí za den (časy)
3-7deset2
7-12patnáct3
12-18253
osmnáct+504
  • při čekání na dítě a jeho krmení;
  • do 3 let věku;
  • s nedostatkem sacharázy, isomaltázy, intolerance fruktózy.

Balení Fenkarol se prodává:

  • v Rusku za 250 rublů;
  • na Ukrajině za 100 UAH;
  • v Bělorusku 6 bel. třít.;
  • v Kazachstánu za 1280 tg.

Diazolin

Léčivou látkou léčiva je mebhydrolin napisylát. Tento léčivý přípravek je dostupný v tabletách a tabletách. Užívá se perorálně s vodou po jídle:

  • dospělí a děti od 12 let, 1 tableta dvakrát denně;
  • děti ve věku 5-12 let - 0,5 tablety 3x denně;
  • děti ve věku 2-5 let - 0,5 tablety 2krát denně.

Trvání kurzu určuje lékař v závislosti na povaze alergie, stavu pacienta a znatelném terapeutickém účinku.
Kontraindikováno u pacientů s:

  • žaludeční vřed;
  • tachykardie;
  • patologické procesy v žaludku a střevech;
  • epilepsie;
  • zúžený otvor mezi žaludkem a dvanáctníkem.

Cena diazolinu 100 mg (tablety, 10 kusů):

  • v Rusku - 50 rublů;
  • na Ukrajině - 10 UAH;
  • v Bělorusku - 0,9 BYN třít.;
  • v Kazachstánu - 190 tenge.

Nežádoucí účinky antihistaminik první generace

  • silný sedativní účinek (ospalost), který ovlivňuje schopnost soustředit se při řízení vozidla nebo ovládání vysoce přesných zařízení;
  • sucho v ústech a nosohltanu;
  • rozptýlení pozornosti;
  • obstrukce dýchacích cest (pocit udušení, nedostatek vzduchu);
  • zakalení rohovky oka, rozmazané vidění;
  • zvýšená viskozita sputa;
  • slabost, třes;
  • jaterní dysfunkce;
  • bolesti hlavy, zmatenost;
  • zpoždění močení;
  • kardiopalmus.


Při dlouhodobém používání je pozorováno:

  • ztráta vlasů;
  • křeče;
  • bolest svalů;
  • porucha citlivosti kůže a sliznic.

Výhody antihistaminik první generace

  • studie farmakologického účinku v důsledku dlouhodobého používání v medicíně;
  • schopnost používat injekce (intramuskulárně nebo intravenózně) pro sanitku v akutní fázi alergické reakce;
  • použití pro předběžnou přípravu léčiva pacienta k operaci;
  • použití v pediatrii pro děti od prvních měsíců života;
  • Nízká cena, dostupnost.
  • Další účinek kromě blokování histaminových receptorů (snížení množství hlenu při rýmě, uklidňující účinek při atopické dermatitidě a dermatóze).

Nevýhody antihistaminik první generace

Mezi hlavní nevýhody patří skutečnost, že antihistaminika 1. generace se vyznačují vším kromě dlouhodobého klinického účinku. Doporučuje se užívat je 4-6krát denně..

Léky, které blokují receptory H1, začnou působit pouze 30-40 minut po podání a jsou účinné během 5-11 hodin. Krátká expozice je spojena s rychlým metabolizmem účinných látek a jejich vylučováním močí.

Užívání blokátorů H1 je také spojeno s omezeními:

  • Řízení vozidla je zakázáno po dobu 12 hodin po přijetí.
  • Společné podávání s alkoholem, perorálními vazokonstrikčními léky u dětí je kontraindikováno.
  • Návyková při dlouhodobém používání.
  • Kvůli zvýšenému účinku se nedoporučuje kombinovat s užíváním antipsychotik, hypnotik, lokálních anestetik a antikonvulziv..


Užívání antihistaminik je kontraindikováno u lidí trpících:

  • onemocnění zrakového nervu;
  • bronchiální astma;
  • slabý tón močového měchýře a zažívacích orgánů;
  • křeče stěn žaludku;
  • depresivní syndrom.

Antihistaminika první generace pro děti

Blokátory H1 jsou schváleny pro děti a používají se v krátkém kurzu (7-12 dní) k léčbě:

  • akutní fáze alergie;
  • těžké formy alergické dermatózy;
  • s anafylaktickým šokem;
  • se svědivými formami dermatitidy;
  • s depresivními podmínkami.

Je nežádoucí používat léky 1. generace k léčbě dítěte:

  • chronická nebo sezónní rýma;
  • pollinóza (senná rýma);
  • bronchiální astma.


V pediatrii se nejčastěji používají:

  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • Difenhydramin;
  • Suprastin.

Tavegile

Lék má dlouhodobý účinek, má mírný sedativní účinek. Použijte nápravu:

  • od 1 roku - injekce 25 μg na 1 kg tělesné hmotnosti denně ve 2 injekcích;
  • od 6 let - 1 tableta dvakrát denně.

Diazolin

K léčbě dětí se Diazolin používá v dávkách:

  • od 2 do 5 let - 50 mg dvakrát denně;
  • od 5 do 10 let - 50-100 mg třikrát denně;
  • od 10 let - 150-300 mg denně.

Difenhydramin

Difenhydramin v pediatrii se používá k léčbě alergií u dětí:

  • až 12 měsíců - dávka 2-5 mg denně;
  • od 2 do 6 let - ne více než 75 mg denně ve 3-4 dávkách;
  • od 6 do 12 let - maximálně 150 mg denně, rozdělených do 3-4 dávek.

Průběh léčby je 10 až 15 dní.

Suprastin

Suprastin je předepsán dětem ve formě tablet:

  • od 1 měsíce do 1 roku 1/4 tablety dvakrát denně;
  • od 3 let do 6 let 1/2 tablety 2krát denně;
  • od 6 let - 1/2 tablety 3x denně.

Intravenózní injekce jsou předepsány k úlevě od akutních reakcí: anafylaktický šok nebo Quinckeho edém.

Přípustná dávka pro injekci:

  • od 1 měsíce do 1 roku - 0,25 ml;
  • v období 1-6 let - 0,5-1 ml.

Antihistaminika první generace pro těhotné ženy

Alergické léky zakázané během čekání na dítě:

  • Tavegil;
  • Difenhydramin (difenhydramin, betadrin);
  • Ketotifen;
  • Promethazin (Pipolfen);
  • Astemizol.

V závislosti na délce těhotenství a stavu nastávající matky mohou být předepsány následující antialergické léky:

  1. V 1. trimestru v případě ohrožení života při akutních záchvatech alergie - Diazolin a Suprastin.
  2. Ve 2. trimestru, kdy jsou již vytvořeny hlavní orgány a funkční systémy dítěte, je povoleno pouze použití blokátorů H1 generace II založených na loratadinu a desloratadinu.
  3. V posledních 3 měsících těhotenství jsou povoleny stejné léky jako ve 2. trimestru. Doporučuje se vyhnout se přípravkům obsahujícím fexofenadin a cetirizin.

Diazolin

Při čekání na dítě je výjimečně nastávající matce předepsána 1 tableta diazolinu třikrát denně (dávka pro děti 50 mg). V případě toxikózy lék zvyšuje nevolnost a zvracení.

Suprastin

Lék je předepisován těhotným ženám pouze v případě, že je ohrožen život matky nebo plodu. Dodržujte minimální dávky pro děti - 1/2 tablety dvakrát denně ústy s vodou.
Intramuskulární a intravenózní injekce jsou zakázány.

Antihistaminika 1., 2. a 3. generace

Antihistaminika jsou látky, které inhibují působení volného histaminu. Když alergen vstupuje do těla, uvolňuje se histamin ze žírných buněk pojivové tkáně, které jsou součástí imunitního systému těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobovat svědění, otoky, vyrážky a další alergické projevy. Antihistaminika jsou odpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků.

Antihistaminika 1. generace

Objevily se v roce 1936 a nadále se používají. Tyto léky vstupují do reverzibilního vztahu s receptory H1, což vysvětluje potřebu vysoké dávky a vysoké frekvence podávání..

Antihistaminika první generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:

snížit svalový tonus;

mají sedativní, hypnotický a anticholinergní účinek;

zesílení účinků alkoholu;

mít lokální anestetický účinek;

poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4 až 8 hodin) terapeutický účinek;

dlouhodobé užívání snižuje antihistaminovou aktivitu, takže každé 2-3 týdny se finanční prostředky mění.

Většina antihistaminik první generace je rozpustná v tucích, může procházet hematoencefalickou bariérou a vázat se na receptory H1 v mozku, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po požití alkoholu nebo psychotropních látek. Při užívání středních terapeutických dávek dětmi a vysoce toxických dávkami u dospělých lze pozorovat psychomotorickou agitaci. Vzhledem k sedativnímu účinku nejsou antihistaminika první generace předepisována osobám, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost..

Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují reakce podobné atropinu, jako je tachykardie, sucho v nosohltanu a ústní dutině, retence moči, zácpa a poruchy zraku. Tyto vlastnosti mohou být prospěšné pro rýmu, ale mohou zhoršit obstrukci dýchacích cest způsobenou bronchiálním astmatem (zvýšená viskozita sputa), zhoršit adenom prostaty, glaukom a další nemoci. Současně mají tyto léky antiemetický a anti-čerpací účinek, snižují projev parkinsonismu.

Řada těchto antihistaminik je obsažena v kombinovaných lécích, které se používají při migrénách, nachlazení, kinetóze nebo mají sedativní nebo hypnotický účinek..

Díky rozsáhlému seznamu vedlejších účinků při užívání těchto antihistaminik je jejich použití při léčbě alergických onemocnění méně pravděpodobné. Mnoho rozvinutých zemí zakázalo jejich provádění.

Difenhydramin

Difenhydramin je předepsán pro sennou rýmu, kopřivku, mořskou nemoc, nemoci vzduchu, vazomotorickou rýmu, bronchiální astma, pro alergické reakce způsobené podáním léků (například antibiotik), při léčbě peptických vředů, dermatóz atd..

Výhody: vysoká antihistaminová aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Difenhydramin má antiemetické a antitusické účinky, má lokální anestetický účinek, což z něj činí alternativu k novokainu a lidokainu v případě intolerance.

Nevýhody: nepředvídatelnost následků užívání drogy, její účinek na centrální nervový systém. Může způsobit zadržování moči a suché sliznice. Mezi vedlejší účinky patří sedativní a hypnotické účinky..

Diazolin

Diazolin má stejné indikace pro použití jako jiné antihistaminika, ale liší se od nich vlastnostmi účinku.

Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje jeho použití tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.

Nevýhody: dráždí sliznice trávicího traktu, způsobuje závratě, zhoršené močení, ospalost, zpomaluje duševní a motorické reakce. Existují informace o toxických účincích léku na nervové buňky.

Suprastin

Suprastin je předepsán k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, kopřivky, atopické dermatitidy, Quinckeho edému, svědění různých etiologií, ekzému. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující urgentní pomoc..

Výhody: nehromadí se v krevním séru, proto ani při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Díky vysoké antihistaminové aktivitě je pozorován rychlý hojivý účinek.

Nevýhody: jsou přítomny vedlejší účinky - ospalost, závratě, inhibice reakcí atd., I když jsou méně výrazné. Terapeutický účinek je krátkodobý, aby se prodloužil, Suprastin se kombinuje s blokátory H1, které nemají sedativní vlastnosti.

Tavegile

Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém, stejně jako anafylaktický šok, jako profylaktický a terapeutický prostředek pro alergické a pseudoalergické reakce.

Výhody: má delší a silnější antihistaminový účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.

Nevýhody: může sám způsobit alergickou reakci, má určitý inhibiční účinek.

Fenkarol

Fenkarol je předepsán, když se objeví závislost na jiných antihistaminikách..

Výhody: má slabou závažnost sedativních vlastností, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, je málo toxický, blokuje receptory H1, je schopen snížit obsah histaminu ve tkáních.

Nevýhody: menší antihistaminová aktivita ve srovnání s difenhydraminem. Fenkarol se používá s opatrností v případě onemocnění gastrointestinálního traktu, kardiovaskulárního systému a jater.

Antihistaminika 2. generace

Mají výhody oproti lékům první generace:

neexistuje sedativní a anticholinergní účinek, protože tyto léky nepřekračují hematoencefalickou bariéru, pouze někteří lidé pociťují mírnou ospalost;

duševní aktivita, fyzická aktivita netrpí;

účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;

nejsou návykové, což jim umožňuje předepisovat je na dlouhou dobu (3–12 měsíců);

když přestanete užívat léky, terapeutický účinek trvá asi týden;

léky nejsou adsorbovány potravou v zažívacím traktu.

Ale antihistaminika 2. generace mají kardiotoxický účinek v různé míře, proto je při jejich užívání sledována srdeční aktivita. Jsou kontraindikovány u starších pacientů a pacientů trpících poruchami kardiovaskulárního systému..

Výskyt kardiotoxických účinků je vysvětlen schopností antihistaminik 2. generace blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, pokud jsou tyto léky kombinovány s antifungálními léky, makrolidy, antidepresivy, při pití grapefruitového džusu a pokud má pacient závažné jaterní dysfunkce.

Claridol a Clarisens

Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, Quinckeho edému a řady dalších onemocnění alergického původu. Vyrovnává se s pseudoalergickými syndromy a alergiemi na kousnutí hmyzem. Zahrnuto do komplexních opatření pro léčbu svědivých dermatóz.

Výhody: Claridol má antipruritické, antialergické a exsudativní účinky. Lék snižuje kapilární propustnost, zabraňuje vzniku otoků, zmírňuje křeče hladkého svalstva. Nemá žádný účinek na centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinek.

Nevýhody: příležitostně se pacienti po užití Claridolu stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.

Klarotadin

Klarotadin obsahuje léčivou látku loratadin, který je selektivním blokátorem H1-histaminových receptorů, na který má přímý účinek, což vám umožňuje vyhnout se nežádoucím účinkům, které jsou spojeny s jinými antihistaminiky. Indikace k použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rýma, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, bodnutí alergickým hmyzem, svědění dermatóz.

Výhody: lék nemá sedativní účinek, nezpůsobuje závislost, působí rychle a po dlouhou dobu.

Nevýhody: Mezi nežádoucí důsledky užívání přípravku Clarodin patří poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, agitovanost u dítěte. Na pokožce se může objevit dermatitida. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Přírůstek hmotnosti v důsledku narušení endokrinního systému. Porážka dýchacího systému se může projevit kašlem, bronchospazmem, sinusitidou a podobnými projevy.

Lomilan

Přípravek Lomilan je indikován k sezónní a přetrvávající alergické rýmě (rýmě), kožním vyrážkám alergické geneze, pseudoalergiím, reakcím na bodnutí hmyzem, alergickému zánětu sliznice oční bulvy.

Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit tonus hladkých svalů a tvorbu exsudátu (speciální tekutina, která se objevuje během zánětlivého procesu), zabránit otokům tkáně po půl hodině po užití léku. Nejvyšší účinnost nastává po 8–12 hodinách, poté ustupuje. Lomilan není návykový a nemá žádný negativní vliv na činnost nervového systému.

Nevýhody: nežádoucí účinky jsou vzácné, projevují se bolestmi hlavy, pocitem únavy a ospalosti, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.

Laura Hexal

LoraGeksal se doporučuje při celoroční a sezónní alergické rýmě, konjunktivitidě, svědění dermatóz, kopřivce, Quinckeho edému, kousnutí alergickým hmyzem a různých pseudoalergických reakcích.

Výhody: lék nemá ani anticholinergní, ani centrální účinek, jeho použití neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, výkon a duševní vlastnosti pacienta.

Nevýhody: LauraHeksal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, dysfunkci jater.

Claritin

Claritin obsahuje účinnou látku - loratadin, který blokuje receptory H1-histaminu a zabraňuje uvolňování histaminu, bradykininu a serotoninu. Antihistaminová účinnost trvá jeden den a terapeutická účinnost nastává po 8–12 hodinách. Claritin je předepsán k léčbě alergické rýmy, alergických kožních reakcí, potravinových alergií a mírného astmatu..

Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, lék nezpůsobuje závislost, ospalost.

Nevýhody: Případy nežádoucích účinků jsou vzácné, projevují se nevolností, bolestmi hlavy, gastritidou, agitací, alergickými reakcemi, ospalostí.

Rupafin

Rupafin má jedinečnou aktivní složku, rupatadin, který se vyznačuje antihistaminovou aktivitou a selektivním účinkem na periferní receptory H1-histamin. Je předepsán pro chronickou idiopatickou kopřivku a alergickou rýmu..

Výhody: Rupafin účinně léčí příznaky výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje funkci centrálního nervového systému.

Nevýhody: nežádoucí důsledky užívání léku - astenie, závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový a trávicí systém, stejně jako metabolismus a pokožku..

Zyrtec

Zyrtec je kompetitivní antagonista metabolitu hydroxyzinu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje rozvoji alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, omezuje migraci eosinofilů, bazofilů, neutrofilů. Lék se používá pro alergickou rýmu, bronchiální astma, kopřivku, konjunktivitidu, dermatitidu, horečku, svědění, angioedém.

Výhody: účinně brání vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár, zmírňuje křeče hladkých svalů. Zyrtec nemá anticholinergní a antiserotoninové účinky.

Nevýhody: nesprávné užívání drogy může vést k závratím, migrénám, ospalosti, alergickým reakcím.

Kestin

Kestin blokuje receptory histaminu, které zvyšují vaskulární permeabilitu a způsobují svalové křeče, což vede k alergické reakci. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické kopřivky.

Výhody: lék působí hodinu po aplikaci, terapeutický účinek trvá 2 dny. Pětidenní příjem přípravku Kestin vám umožní udržet antihistaminový účinek asi 6 dní. Sedace se téměř nikdy nenachází.

Nevýhody: Aplikace přípravku Kestin může způsobit nespavost, bolesti břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolesti hlavy, zánět vedlejších nosních dutin, sucho v ústech..

Nová antihistaminika, 3. generace

Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že se při vstupu do těla přeměňují z původní formy na farmakologicky aktivní metabolity..

Všechna antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, takže je mohou užívat lidé, jejichž aktivity jsou spojeny s vysokou koncentrací pozornosti.

Tyto léky blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, proto nejsou charakterizovány negativními důsledky z centrálního nervového systému, neexistují žádné vedlejší účinky na srdce.

Přítomnost dalších účinků podporuje použití antihistaminik 3. generace k dlouhodobé léčbě většiny alergických projevů.

Gismanal

Gismanal je předepsán jako terapeutické a profylaktické činidlo pro sennou rýmu, alergické kožní reakce, včetně kopřivky, alergické rýmy. Účinek léčiva se vyvíjí do 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Jeho trvání závisí na předchozí terapii.

Výhody: lék nemá prakticky žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání prášků na spaní nebo alkoholu. Nemá také žádný vliv na řidičské schopnosti nebo duševní výkon..

Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suchou sliznici, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení QT intervalu, palpitace, kolaps.

Trexil

Trexil je rychle působící selektivně aktivní antagonista receptorů H1 odvozený od butyrofenonu, který se liší chemickou strukturou od analogů. Používá se na alergickou rýmu k úlevě od jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém,), astmatu, atonické a provokované fyzické námahy a také v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky.

Výhody: žádný sedativní a anticholinergní účinek, žádný účinek na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a poruchami prostaty.

Nevýhody: při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedace a reakce z gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Telfast

Telfast je vysoce účinné antihistaminikum, které je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s histaminovými receptory H1. Telfast se na ně váže a blokuje je a brání tak jejich biologickým projevům jako alergickým projevům. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich klesá. Indikace pro použití jsou Quinckeho edém, kopřivka, senná rýma..

Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a koncentraci pozornosti, funkci srdce, nezpůsobuje závislost, vysoce účinný proti příznakům a příčinám alergických onemocnění.

Nevýhody: vzácnými důsledky užívání léku jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě, dušnost, anafylaktická reakce, návaly kůže jsou extrémně vzácné.

Feksadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění, zarudnutí.

Výhody - při užívání léku se neobjevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: zhoršení zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek hmotnosti, negativní vliv na práci srdečního svalu. Lék lze zakoupit na přepážce bez lékařského předpisu; u starších osob, pacientů a poškození ledvin a jater není nutná žádná úprava dávky. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek po celý den. Cena léku není příliš vysoká, je k dispozici mnoha lidem trpícím alergiemi.

Nevýhody - po určité době je možné si zvyknout na působení léku, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, zvrácení chuti. Může se vyvinout drogová závislost.

Fexofast

Lék je předepsán pro výskyt sezónní alergické rýmy, stejně jako pro chronickou kopřivku.

Výhody - lék se rychle vstřebává a dosáhne požadované úrovně do hodiny po podání, tento účinek pokračuje po celý den. Jeho příjem nevyžaduje omezení pro lidi, kteří ovládají složité mechanismy, řídí vozidla, nezpůsobují sedaci. Fexofast je vydáván bez lékařského předpisu, má přijatelnou cenu a je vysoce efektivní..

Nevýhody - pro některé pacienty droga přináší pouze dočasnou úlevu, nepřináší úplné uzdravení z projevů alergií. Má vedlejší účinky: otok, zvýšená ospalost, nervozita, nespavost, bolesti hlavy, slabost, zvýšené příznaky alergie ve formě svědění, kožní vyrážka.

Levocetirizin-Teva

Lék je předepsán pro symptomatickou léčbu senné rýmy (senné rýmy), kopřivky, alergické rýmy a alergické konjunktivitidy se svěděním, slzením, hyperemií spojivek, dermatózou s vyrážkou a vyrážkami, angioedémem.

Výhody - Levocytirizin-Teva rychle ukazuje svoji účinnost (po 12-60 minutách) a během dne předchází jejímu výskytu a oslabuje průběh alergických reakcí. Lék se rychle vstřebává a vykazuje 100% biologickou dostupnost. Může být použit k dlouhodobé léčbě a k nouzové léčbě sezónních exacerbací alergií. K dispozici pro léčbu dětí od 6 let.

Nevýhody - má takové vedlejší účinky jako ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolesti hlavy, přírůstek hmotnosti, tachykardie, bolesti břicha, Quinckeho edém, migréna. Cena léku je poměrně vysoká.

Ksizal

Lék se používá k symptomatické léčbě takových projevů senné rýmy a kopřivky, jako je svědění, kýchání, zánět spojivek, rýma, Quinckeho edém, alergické dermatózy.

Výhody - Ksizal má výrazné antialergické zaměření a je velmi účinným prostředkem. Zabraňuje nástupu příznaků alergie, zmírňuje jejich průběh a nemá sedativní účinek. Lék působí velmi rychle a zachovává si účinek po dobu jednoho dne od okamžiku podání. Přípravek Ksizal lze použít k léčbě dětí od 2 let; je k dispozici ve dvou dávkových formách (tablety, kapky) vhodných pro použití v pediatrii. Eliminuje ucpání nosu, příznaky chronických alergií se rychle zastaví, nemá toxický účinek na srdce a centrální nervový systém

Nevýhody - výrobek může vykazovat následující nežádoucí účinky: sucho v ústech, únava, bolesti břicha, svědění kůže, halucinace, dušnost, hepatitida, křeče, bolesti svalů.

Eriusi

Lék je indikován k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky s příznaky, jako jsou vodnaté oči, kašel, svědění, otok nosohltanu..

Výhody - Erius působí extrémně rychle na příznaky alergie, lze jej použít k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Je dobře snášen dospělými i dětmi, je k dispozici v několika dávkových formách (tablety, sirup), což je velmi vhodné pro použití v pediatrii. Lze jej užívat po dlouhou dobu (až rok), aniž by to způsobilo závislost (odolnost vůči ní). Spolehlivě zmírňuje projevy počáteční fáze alergické reakce. Po ukončení léčby jeho účinek trvá 10-14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.

Nevýhody - mohou se objevit vedlejší účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, lokální alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Desal

Lék je určen k léčbě takových projevů alergií, jako je alergická rýma a kopřivka, které jsou poznamenány svěděním a kožními vyrážkami. Lék zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, svědění v nose a patře, slzení.

Výhody - Desal zabraňuje vzniku otoků, svalových křečí, snižuje propustnost kapilár. Účinek užívání drogy lze vidět po 20 minutách, trvá jeden den. Jedna dávka léku je velmi pohodlná, dvě formy jeho uvolňování jsou sirup a tablety, jejichž příjem nezávisí na jídle. Vzhledem k tomu, že se Desal užívá k léčbě dětí od 12 měsíců, je žádaná sirupová forma drogy. Lék je tak bezpečný, že ani 9násobný přebytek dávky nevede k negativním příznakům..

Nevýhody - občas se mohou objevit příznaky vedlejších účinků, jako je únava, bolest hlavy, suchost sliznice úst. Kromě toho se projevují nežádoucí účinky jako nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem, hyperaktivita. Možné jsou alergické projevy vedlejších účinků: svědění, kopřivka, angioedém.

Antihistaminika 4 generace - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy, kteří označují značky drog jako „antihistaminika čtvrté generace“, nejsou nic jiného než reklamní kousek. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci na ni odkazují nejen na nově vytvořené léky, ale také na léky druhé generace..

Oficiální klasifikace označuje pouze dvě skupiny antihistaminik - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutických výrobcích označena jako „H1 blokátory histaminu třetí generace “.

Antihistaminika pro děti

Antihistaminika všech tří generací se používají k léčbě alergických projevů u dětí..

Antihistaminika 1. generace se liší v tom, že rychle ukazují své léčivé vlastnosti a jsou vylučovány z těla. Jsou žádáni o léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou předepsány v krátkých kurzech. Nejúčinnější z této skupiny je považován za Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Významné procento vedlejších účinků vede ke snížení užívání těchto léků na dětské alergie.

Antihistaminika 2. generace nezpůsobují sedaci, působí déle a obvykle se užívají jednou denně. Několik vedlejších účinků. Z léků v této skupině se Ketotifen, Fenistil, Tsetrin používají k léčbě projevů dětských alergií..

3. generace antihistaminik pro děti zahrnuje Gismanal, Terfen a další. Používají se pro chronické alergické procesy, protože jsou schopny zůstat v těle po dlouhou dobu. Žádné vedlejší účinky.

Mezi novější léky patří Erius.

1. generace: bolest hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, zadržování moči a nechutenství;

2. generace: negativní účinky na srdce a játra;

3. generace: nemají, doporučeno používat od 3 let.

Pro děti se antihistaminika vyrábějí ve formě mastí (alergické reakce na kůži), kapek, sirupů a tablet pro orální podání.

Antihistaminika během těhotenství

Antihistaminika jsou v prvním trimestru těhotenství zakázána. Ve druhém jsou předepsány pouze v extrémních případech, protože žádný z těchto prostředků není absolutně bezpečný..

Přírodní antihistaminika, která zahrnují vitamíny C, B12, pantothenový, olejový a niacin, zinek, rybí olej, mohou pomoci zbavit se některých alergických příznaků..

Nejbezpečnějšími antihistaminiky jsou Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být také dohodnuto s lékařem.

4 z nejlepších přírodních antihistaminik

V některých případech se můžete uchýlit k pomoci následujících léků, které mohou potlačit produkci histaminu v těle..

Kopřiva. Kopřiva má antihistaminové vlastnosti. Bylo prokázáno, že lyofilizovaný prášek kopřivy pomáhá zmírnit příznaky alergie. Experimentu s touto látkou se zúčastnilo 69 lidí. Z nich 58% pacientů zaznamenalo významné zlepšení blahobytu. Příznivého účinku bylo dosaženo při denním příjmu 300 mg kopřivy [1].

Quercetin. Kvercetin je antioxidant známý pro své protizánětlivé vlastnosti. Nachází se v některých potravinách, jako je cibule a jablka. Vědci se zajímají o schopnost kvercetinu snižovat závažnost alergické reakce [2]. Pokus provedli na krysách. Na základě jeho výsledků byl učiněn závěr, že kvercetin je schopen snížit intenzitu alergické rýmy a zánětu v dýchacím systému [3]. U lidí s alergiemi si můžete koupit kvercetin v doplňcích nebo jednoduše konzumovat potraviny bohaté na tento antioxidant..

Bromelain. Bromelain je enzym nacházející se ve velkém množství v ananasu. Existují důkazy, že pomáhá snižovat intenzitu příznaků alergie. Pro pozitivní účinek se doporučuje užívat 400–500 mg této látky třikrát denně [1]. Alternativně můžete svou stravu jednoduše obohatit o ananasy, které drží rekord v obsahu této látky..

Vitamin C. Vitamin C se nachází v různých potravinách. Tento antioxidant má vlastnosti potlačující příznaky alergické reakce. Vitamin C je netoxický, jeho příjem v mírných dávkách nepoškozuje lidské tělo. Proto jej lze bezpečně použít jako antihistaminikum. Doporučená dávka vitaminu C pro alergiky je 2 g [1].

Potraviny, které pomáhají v boji proti alergiím

Abyste zvládli alergie, nemusíte vyprázdňovat police v lékárně. Někdy stačí minimalizovat kontakt s alergenem a obohatit svůj jídelníček o výrobky, které mají antihistaminové vlastnosti. Správná strava v kombinaci s fyzickou aktivitou pomůže imunitnímu systému odolat útokům z vnějšího prostředí.

Pokud jde o antioxidanty ve formě doplňků, měli byste je užívat pouze po konzultaci s odborníkem. Tyto látky se nejlépe získávají z potravy. Budou tedy absorbovány 100%.

Přírodní léčba trvalé alergické rýmy
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetin inhibuje transkripční up-regulaci histaminového H1 receptoru potlačením signální dráhy proteinkinázy C -? / Extracelulární signální dráha kinázy / poly (ADP-ribóza) polymerázy-1 v buňkách HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Protizánětlivá aktivita kvercetinu a izoquercitrinu při experimentálním myším alergickém astmatu
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

O doktorovi: 2010 až 2016 Praktický lékař terapeutické nemocnice ústřední zdravotně-hygienické jednotky č. 21, město elektrostal Od roku 2016 pracuje v diagnostickém centru č. 3.