Přehled antihistaminik první a druhé generace, racionální přístup k použití v klinické praxi

Historicky se termín „antihistaminika“ vztahuje na léky, které blokují receptory H1-histaminu, a léky, které působí na receptory H2-histaminu (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokování H2-histaminu

Historicky se termín „antihistaminika“ vztahuje na léky, které blokují receptory H1-histaminu, a léky, které působí na receptory H2-histaminu (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokátory H2-histaminu. První se používají k léčbě alergických onemocnění, druhé se používají jako antisekreční látky.

Histamin, tento nejdůležitější mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Ještě později byly stanoveny jeho funkce: žaludeční sekrece, funkce neurotransmiterů v centrálním nervovém systému, alergické reakce, záněty atd. O téměř 20 let později, v roce 1936, byly vytvořeny první látky s antihistaminovým účinkem (Bovet D., Staub A.). A již v 60. letech byla prokázána heterogenita receptorů v těle vůči histaminu a byly identifikovány tři jejich podtypy: H1, H2 a H3, které se liší strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky vyplývajícími z jejich aktivace a blokády. Od této doby začíná aktivní období syntézy a klinického testování různých antihistaminik..

Četné studie prokázaly, že histamin, který působí na receptory dýchacího systému, očí a kůže, způsobuje charakteristické příznaky alergie, a antihistaminika, která selektivně blokuje receptory typu H1, jsou schopna jim předcházet a zastavit je..

Většina použitých antihistaminik má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Patří mezi ně následující účinky: antipruritikum, dekongestivum, antispastické, anticholinergní, antiserotoninové, sedativní a lokální anestetikum, stejně jako prevence bronchospasmu vyvolaného histaminem. Některé z nich nejsou způsobeny blokováním histaminu, ale strukturálními rysy.

Antihistaminika blokuje působení histaminu na receptory H1 kompetitivní inhibicí a jejich afinita k těmto receptorům je mnohem nižší než afinita k histaminu. Proto tyto léky nejsou schopné vytěsnit histamin navázaný na receptor, blokují pouze neobsazené nebo uvolněné receptory. Blokátory H1 jsou tedy nejúčinnější pro prevenci okamžitých alergických reakcí a v případě, že dojde k reakci, zabrání uvolnění nových částí histaminu..

Z hlediska své chemické struktury je většina z nich klasifikována jako aminy rozpustné v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je představováno aromatickou a / nebo heterocyklickou skupinou a je spojeno molekulou dusíku, kyslíku nebo uhlíku (X) s aminoskupinou. Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity a některé vlastnosti látky. Při znalosti jeho složení je možné předpovědět sílu léčiva a jeho účinky, například schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou.

Existuje několik klasifikací antihistaminik, ačkoli žádná není obecně přijímána. Podle jedné z nejpopulárnějších klasifikací se antihistaminika dělí v době vzniku na léky první a druhé generace. Léky první generace se také nazývají sedativa (na základě dominantního vedlejšího účinku), na rozdíl od nesedativních léků druhé generace. V současné době je zvykem rozlišovat třetí generaci: zahrnuje zásadně nová léčiva - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují absenci sedativního účinku a kardiotoxický účinek charakteristický pro léky druhé generace (viz tabulka).

Kromě toho se antihistaminika podle své chemické struktury (v závislosti na vazbě X) dělí do několika skupin (ethanolaminy, ethylenediaminy, alkylaminy, deriváty alfa-karbolinu, chinuklidin, fenothiazin, piperazin a piperidin).

Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny z nich jsou snadno rozpustné v tucích a kromě H1-histaminu blokují také cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako kompetitivní blokátory se reverzibilně váží na receptory H1, což vede k použití poměrně vysokých dávek. Následující farmakologické vlastnosti jsou pro ně nejtypičtější..

  • Sedativní účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, která se snadno rozpouštějí v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 v mozku. Možná, že jejich sedativní účinek spočívá v blokování centrálních serotoninových a acetylcholinových receptorů. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se u různých drog a u různých pacientů od středně těžkého až po těžký liší a zvyšuje se při kombinaci s alkoholem a psychotropními látkami. Některé se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Zřídka se místo sedace vyskytuje psychomotorická agitace (častěji ve středních terapeutických dávkách u dětí a ve vysokých toxických dávkách u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku nelze většinu léků užívat během práce vyžadující pozornost. Všechny léky první generace potencují účinek sedativních a hypnotik, narkotických a nenarkotických analgetik, monoaminooxidázy a inhibitorů alkoholu..
  • Anxiolytický účinek vlastní hydroxyzinu může být způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému..
  • Atropinové reakce spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejtypičtější pro ethanolaminy a ethylenediaminy. Projevuje se sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poruchy zraku. Tyto vlastnosti zajišťují účinnost diskutovaných fondů pro nealergickou rýmu. Současně mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k obstrukci močového měchýře v adenomu prostaty atd..
  • Antiemetický a anti-čerpací účinek je také pravděpodobně spojen s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meklizin) snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto je lze použít při pohybových onemocněních.
  • Řada blokátorů H1-histaminu potlačuje příznaky parkinsonismu, což je způsobeno centrální inhibicí účinků acetylcholinu.
  • Antitusický účinek je nejtypičtější pro difenhydramin, je realizován přímým působením na centrum kašle v prodloužené míše..
  • Antiserotoninový účinek, charakteristický především pro cyproheptadin, určuje jeho použití při migréně.
  • Účinek blokující alfa1 s periferní vazodilatací, zvláště inherentní fenothiazinovým antihistaminikům, může u citlivých jedinců vést k přechodnému snížení krevního tlaku..
  • Pro většinu antihistaminik je charakteristický účinek lokálního anestetika (podobný kokainu) (vzniká snížením propustnosti membrán pro sodíkové ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Zároveň mají systémové účinky podobné chinidinu, projevující se prodloužením refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie..
  • Tachyfylaxe: pokles antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídání léků každé 2–3 týdny.
  • Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace v krátké době expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnoho z nich je k dispozici v parenterální formě. Všechny výše uvedené, stejně jako nízké náklady, určují rozšířené užívání antihistaminik dnes..

Mnoho z těchto vlastností navíc umožnilo „starým“ antihistaminikům zaujmout místo v léčbě určitých patologických stavů (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, kinetóza atd.), Které nejsou spojeny s alergiemi. Mnoho antihistaminik první generace je součástí kombinovaných přípravků používaných při nachlazení, jako sedativa, hypnotika a další složky..

Nejčastěji se používají chloropyramin, difenhydramin, klemastin, cyproheptadin, promethazin, fencarol a hydroxyzin.

Chloropyramin (Suprastin) je jedním z nejčastěji používaných sedativních antihistaminik. Má významnou antihistaminickou aktivitu, periferní anticholinergní a mírný antispasmodický účinek. Účinné ve většině případů při léčbě sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, Quinckeho edému, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, svědění různých etiologií; v parenterální formě - k léčbě akutních alergických stavů vyžadujících pohotovostní péči. Poskytuje širokou škálu terapeutických dávek, které mají být použity. Neakumuluje se v krevním séru, proto při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Suprastin se vyznačuje rychlým nástupem účinku a krátkou dobou trvání (včetně vedlejších účinků). V tomto případě lze chloropyramin kombinovat s nesedativními blokátory H1, aby se prodloužila doba antialergického účinku. Suprastin je v současné době jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. To objektivně souvisí s prokázanou vysokou účinností, kontrolovatelností jeho klinického účinku, dostupností různých dávkových forem, včetně injekčních, a nízkou cenou..

Diphenhydramin (Diphenhydramin) je jedním z prvních syntetizovaných blokátorů H1. Má poměrně vysokou antihistaminickou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Díky výraznému anticholinergnímu účinku má antitusický, antiemetický účinek a současně způsobuje suchost sliznic, zadržování moči. Díky své lipofilitě poskytuje difenhydramin výraznou sedaci a lze jej použít jako hypnotikum. Má významný lokální anestetický účinek, v důsledku čehož se někdy používá jako alternativa intolerance k novokainu a lidokainu. Difenhydramin je dodáván v různých dávkových formách, včetně pro parenterální použití, což určilo jeho široké použití v urgentní terapii. Významné spektrum vedlejších účinků, nepředvídatelnost následků a účinků na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost při jeho používání a pokud možno i při použití alternativních prostředků..

Clemastin (Tavegil) je vysoce účinné antihistaminikum podobné účinku jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou, což je důvodem nízké frekvence pozorování sedativního účinku - až 10%. Existuje také v injekční formě, kterou lze použít jako další lék na anafylaktický šok a angioedém, k prevenci a léčbě alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na klemastin a jiná antihistaminika s podobnou chemickou strukturou..

Dimetenden (Fenistil) - je nejblíže k antihistaminikům druhé generace, liší se od léků první generace významně nižší závažností sedativního a muskarinového účinku, vysokou antialergickou aktivitou a dobou působení.

Takže antihistaminika první generace, která ovlivňují jak H1, tak i další receptory (serotonin, centrální a periferní cholinergní receptory, alfa-adrenergní receptory), mají různé účinky, což určovalo jejich použití za mnoha podmínek. Závažnost nežádoucích účinků nám však neumožňuje považovat je za léky první volby při léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané během jejich používání umožnily vývoj jednosměrných léků - druhé generace antihistaminik.

Antihistaminika druhé generace (nesedativní). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř žádné sedativní a anticholinergní účinky, ale liší se svou selektivitou působení na receptory H1. U nich však byl v různé míře zaznamenán kardiotoxický účinek..

Nejběžnější pro ně jsou následující vlastnosti.

  • Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez účinku na receptory cholinu a serotoninu.
  • Rychlý nástup klinického účinku a doba působení. Prodloužení lze dosáhnout díky vysoké vazbě na bílkoviny, akumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a opožděnému vylučování.
  • Minimální sedace při užívání léků v terapeutických dávkách. Vysvětluje to slabý průchod hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturálních rysů těchto fondů. U některých zvláště citlivých jedinců může dojít k mírné ospalosti.
  • Nedostatek tachyfylaxe při dlouhodobém užívání.
  • Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, která je spojena s prodloužením QT intervalu a poruchami srdečního rytmu. Riziko tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje s kombinací antihistaminik s antifungálními látkami (ketokonazol a intrakonazol), makrolidy (erythromycin a klarithromycin), antidepresivy (fluoxetin, sertralin a paroxetin), při užívání grapefruitového džusu, stejně jako u pacientů s těžkou.
  • Nedostatek parenterálních forem, nicméně některé z nich (azelastin, levokabastin, bamipin) jsou dostupné jako topické formy.

Níže jsou uvedeny antihistaminika druhé generace s nejcharakterističtějšími vlastnostmi pro ně..

Loratadin (Claritin) je jedním z nejprodávanějších léků druhé generace, což je docela srozumitelné a logické. Jeho antihistaminová aktivita je vyšší než u astemizolu a terfenadinu, kvůli větší síle vazby na periferní receptory H1. Lék nemá sedativní účinek a nezesiluje účinek alkoholu. Kromě toho loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek..

Následující antihistaminika jsou topické přípravky a jsou určeny k úlevě od místních projevů alergií.

Azelastin (Allergodil) je vysoce účinný lék na léčbu alergické rýmy a konjunktivitidy. Azelastin aplikovaný jako nosní sprej a oční kapky je prakticky bez systémového účinku.

Cetirizin (Zyrtec) je vysoce selektivní antagonista periferních receptorů H1. Je to aktivní metabolit hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin není v těle téměř metabolizován a rychlost jeho eliminace závisí na funkci ledvin. Jeho charakteristickým rysem je jeho vysoká schopnost pronikat kůží a podle toho i jeho účinnost při projevech kožní alergie. Cetirizin ani experimentálně, ani na klinice nevykazoval žádný arytmogenní účinek na srdce..

závěry

Takže v arzenálu lékaře je dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je však třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu od alergií. Kromě toho můžete v závislosti na konkrétní situaci použít jak různé léky, tak jejich různé formy. Je také důležité, aby lékař pamatoval na bezpečnost antihistaminik..

Mezi nevýhody většiny antihistaminik první generace patří fenomén tachyfylaxe (závislost), která vyžaduje výměnu léku každých 7-10 dní, ačkoli se například ukazuje, že dimetinden (Fenistil) a klemastin (Tavegil) jsou účinné do 20 dnů bez rozvoje tachyfylaxe ( Kirchhoff CH a kol., 2003; Koers J. a kol., 1999).

Doba působení je od 4 do 6 hodin pro difenhydramin, 6 až 8 hodin pro dimetinden, až 12 (a v některých případech 24) hodin pro klemastin, proto jsou léky předepisovány 2-3krát denně.

Přes výše uvedené nevýhody zaujímají antihistaminika 1. generace silné místo v alergologické praxi, zejména v pediatrii a geriatrii (Luss L.V., 2009). Přítomnost injekčních forem těchto léků je činí nezbytnými v akutních a naléhavých situacích. Dodatečný anticholinergní účinek chloropyraminu významně snižuje svědění a kožní vyrážky u atopické dermatitidy u dětí; snižuje objem nosní sekrece a zastavuje kýchání u ARVI. Terapeutický účinek antihistaminik 1. generace na kýchání a kašel může být do značné míry způsoben blokádou H1 a muskarinových receptorů. Cyproheptadin a klemastin spolu s antihistaminovým účinkem mají výraznou antiserotoninovou aktivitu. Dimentiden (Fenistil) navíc inhibuje působení dalších mediátorů alergie, zejména kininů. Navíc byly stanoveny nižší náklady na antihistaminika první generace ve srovnání s léky druhé generace..

Účinnost 1. generace perorálních antihistaminik je indikována; jejich použití v kombinaci s perorálními dekongestivy u dětí se nedoporučuje.

Výhody antihistaminik 1. generace jsou tedy: dlouhé zkušenosti (více než 70 let) s užíváním, dobré znalosti, možnost jejich dávkovaného použití u kojenců (pro dimetinden), nepostradatelnost pro akutní alergické reakce na jídlo, léky, kousnutí hmyz, během premedikace, v chirurgické praxi.

Mezi vlastnosti anhistaminů druhé generace patří vysoká afinita (afinita) k receptorům H1, doba působení (až 24 hodin), nízká permeabilita hematoencefalickou bariérou v terapeutických dávkách, žádná inaktivace léčiva jídlem a žádná tachyfylaxe. V praxi nejsou tyto léky v těle metabolizovány. Nezpůsobují sedaci, ale u některých pacientů může při jejich užívání dojít k ospalosti.

Výhody antihistaminik druhé generace jsou následující:

  • Díky své lipofobicitě a špatnému průniku hematoencefalickou bariérou nemají léky 2. generace prakticky žádný sedativní účinek, i když u některých pacientů je možné je pozorovat.
  • Doba působení je až 24 hodin, takže většina z těchto léků je předepisována jednou denně.
  • Nedostatek závislosti, což umožňuje předepisovat po dlouhou dobu (od 3 do 12 měsíců).
  • Po vysazení léku může terapeutický účinek trvat týden..

Antihistaminika 2. generace se vyznačují antialergickými a protizánětlivými účinky. Byly popsány určité antialergické účinky, ale jejich klinický význam zůstává nejasný.

Dlouhodobá (roky) léčba perorálními antihistaminiky první i druhé generace je bezpečná. Některé, ale ne všechny, léky v této skupině jsou metabolizovány v játrech systémem cytochromu P450 a mohou interagovat s jinými léky. Bezpečnost a účinnost perorálních antihistaminik u dětí byla stanovena. Mohou být dokonce přiděleny malým dětem..

Díky tomu, že má tak širokou škálu antihistaminik, má lékař možnost zvolit si lék v závislosti na věku pacienta, konkrétní klinické situaci a diagnóze. Antihistaminika 1. a 2. generace zůstávají nedílnou součástí komplexní léčby alergických onemocnění u dospělých a dětí..

Literatura

  1. Gushchin I.S. Antihistaminika. Průvodce pro lékaře. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s..
  2. Korovina N.A., Cheburkin A.V., Zakharova I.N., Zaplatnikov A.L., Repina E.A. Antihistaminika v praxi pediatra. Příručka pro lékaře. M., 2001, 48 s..
  3. Luss L. V. Volba antihistaminik v léčbě alergických a pseudoalergických reakcí // Ros. alergologický časopis. 2009, č. 1, s. 1-7.
  4. ARIA // Alergie. 2008. V. 63 (dodatek 86). S. 88–160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potence antagonistů H1 druhé generace proti selektivitě // Výroční zasedání Evropské společnosti pro výzkum hisaminů, 2002, 22. května, Eger, Maďarsko.

OB Polosyants, kandidát lékařských věd

Městská klinická nemocnice č. 50, Moskva

Kontaktní informace autora na korespondenci: 127206, Rusko, Moskva, st. Vuchetich, 217

Analogy drahých léků na alergie

Vědci stále bojují s příčinami alergií. Vědci z Austrálie zjistili souvislost mezi potravinovými alergiemi a nedostatkem vitaminu D a jejich kolegové z Anglie tvrdí, že je na vině „sterilita“ - je lepší zavést dítě do nové potraviny co nejdříve, aby si ji tělo v budoucnu nepomýlilo s alergenem, například s arašídovým máslem.

Alergie bohužel nelze vyléčit, ale můžete bojovat proti příznakům, které se objevují v důsledku „zapnutí“ histaminu. Tato látka je účinná a způsobuje známé alergické reakce: kašel, rýmu a svědění.

Lékárníci rozdělují alergické tablety na dvě generace, přičemž berou v úvahu dobu působení, účinnost a účinek na centrální nervový systém. Glukokortikosteroidy se izolují samostatně - finanční prostředky této skupiny se obvykle vyrábějí ve formě gelů, mastí a krémů.

„Třetí generace“ tablet na alergii je stále vyhrazena zásadně novým lékům, jejichž působení se bude lišit od tablet druhé generace. Ruská asociace alergiků ve svých klinických pokynech také nezmiňuje žádné generace, s výjimkou první a druhé.

Z každé skupiny jsme si vzali nejoblíbenější pilulky na alergie a vybrali levné protějšky. Přínos považujeme za v obchodě: porovnáváme ceny za hmotnost účinné látky.

Pozornost! Pokud lékař předepsal lék, zkontrolujte možnost jeho nahrazení jiným, ale se stejným složením. Možná kromě hlavní účinné látky hrají roli i pomocné látky: v náhražce mohou být nekompatibilní s jinými užívanými léky.

Analogy nebo synonyma?

V hovorové řeči lidé nazývají léky od různých výrobců analogicky, ale se stejnou účinnou látkou. Lékárníci a farmakologové namítají: analogy jsou léky s různými účinnými látkami, ale používané k léčbě stejných onemocnění. A léky od různých výrobců se stejnou účinnou látkou jsou synonyma.

V tomto článku používáme slovo „analog“ v obecném smyslu - jako lék se stejnou látkou, ale levnější. Lékárníci a farmakologové, odpusťte nám.

Antihistaminika první generace

Alergické pilulky první generace způsobují ospalost ovlivněním centrálního nervového systému. Jednají však okamžitě - to je důležité, když se alergická reakce vyvíjí rychle.

Suprastin

Jeden z nejlevnějších a nejúčinnějších léků na alergie. Suprastin působí po dobu 4-6 hodin, ale dlouhodobé užívání způsobuje toleranci k léku - to znamená, že v průběhu času může být při stejné dávce méně efektivní.

Léčivou látkou v tabletách Suprastinu je chloropyramin.

Antihistaminika bez sedace

Lidé, kteří pravidelně trpí alergiemi, vědí nejlépe, co jsou to antihistaminika. Někdy je může včasná léčba zachránit před bolestivými svědivými vyrážkami, těžkými záchvaty kašle, otoky a zarudnutím. Antihistaminika 4. generace jsou moderní prostředky, které okamžitě ovlivňují tělo. Jsou také docela efektivní. Výsledek z nich přetrvává po dlouhou dobu.

Účinky na tělo

Abyste pochopili rozdíl mezi antihistaminiky 4. generace, musíte pochopit mechanismus účinku antialergických léků.

Tyto léky blokují receptory histaminu H1 a H2. To pomáhá snížit reakci těla s neurotransmiterem histaminem. Dochází tak k úlevě od alergické reakce. Tyto prostředky navíc slouží jako vynikající prevence bronchospasmu..

Zvažte antihistaminika všech generací. To vám umožní pochopit, jaké jsou výhody moderních prostředků.

Léky první generace

Tato kategorie zahrnuje sedativní léky. Blokují receptory H1. Doba působení těchto léků je 4-5 hodin. Léky mají vynikající antialergický účinek, ale mají několik nevýhod, včetně:

rozšířená zornice; sucho v ústech; rozmazané vidění; ospalost; snížený tón.

Mezi běžné léky první generace patří:

Účinky na tělo

Abyste pochopili rozdíl mezi antihistaminiky 4. generace, musíte pochopit mechanismus účinku antialergických léků.

Tyto léky blokují receptory histaminu H1 a H2. To pomáhá snížit reakci těla s neurotransmiterem histaminem. Dochází tedy k úlevě od alergické reakce. Tyto prostředky navíc slouží jako vynikající prevence bronchospasmu..

Zvažte antihistaminika všech generací. To vám umožní pochopit, jaké jsou výhody moderních prostředků..

Léky první generace

Tato kategorie zahrnuje sedativní léky. Blokují receptory H1. Doba působení těchto léků je 4-5 hodin. Léky mají vynikající antialergický účinek, ale mají řadu nevýhod, včetně:

rozšířená zornice; sucho v ústech; rozmazané vidění; ospalost; snížený tón.

Mezi běžné léky první generace patří:

Tyto léky jsou obvykle předepisovány osobám trpícím chronickými onemocněními, při nichž je obtížné dýchat (bronchiální astma). Kromě toho budou mít příznivý účinek v případě akutní alergické reakce..

Léky 2. generace

Tyto léky se nazývají nesedativa. Tyto fondy již nemají působivý seznam vedlejších účinků. Nevyvolávají ospalost, sníženou mozkovou aktivitu. Léky jsou žádané o alergické vyrážky a svědění kůže.

Nejoblíbenější léky jsou:

Velkou nevýhodou těchto léků je však kardiotoxický účinek. Proto je zakázáno tyto prostředky používat osobami trpícími kardiovaskulárními patologiemi..

Léky 3. generace

Jedná se o aktivní metabolity. Mají vynikající antialergické vlastnosti a vyznačují se minimálním seznamem kontraindikací. Pokud mluvíme o účinných antialergických lécích, pak jsou tyto léky jen moderní antihistaminika.

Které léky z této skupiny jsou nejoblíbenější? Jedná se o následující léky:

Nemají žádný kardiotoxický účinek. Často se předepisují na akutní alergické reakce a astma. Poskytují vynikající výsledky v boji proti mnoha dermatologickým chorobám..

Léky 4. generace

Nedávno odborníci vynalezli nejnovější léky. Jedná se o antihistaminika 4. generace. Vyznačují se rychlou akcí a dlouhodobým účinkem. Takové léky dokonale blokují receptory H1 a eliminují všechny nežádoucí příznaky alergie.

Velkou výhodou těchto léků je, že jejich použití nepoškodí fungování srdce. To nám umožňuje považovat je za dostatečně bezpečné..

Neměli bychom však zapomínat, že mají kontraindikace. Takový seznam je poměrně malý, zejména u dětí a těhotenství. Přesto se před použitím doporučuje konzultovat s lékařem. Před použitím antihistaminik 4. generace bude užitečné podrobně si prostudovat pokyny..

Seznam těchto léků je následující:

Které léky z této skupiny jsou nejoblíbenější? Jedná se o následující léky:

Nemají žádný kardiotoxický účinek. Často se předepisují na akutní alergické reakce a astma. Poskytují vynikající výsledky v boji proti mnoha dermatologickým chorobám..

Léky 4. generace

Nedávno odborníci vynalezli nejnovější léky. Jedná se o antihistaminika 4. generace. Vyznačují se rychlou akcí a dlouhodobým účinkem. Takové léky dokonale blokují receptory H1 a eliminují všechny nežádoucí příznaky alergie..

Velkou výhodou těchto léčivých přípravků je, že jejich použití nepoškodí fungování srdce. To nám umožňuje považovat je za zcela bezpečné prostředky..

Neměli bychom však zapomínat, že mají kontraindikace. Takový seznam je poměrně malý, zejména u dětí a těhotenství. Přesto se před použitím doporučuje konzultovat s lékařem. Před použitím antihistaminik 4. generace bude užitečné podrobně si prostudovat pokyny..

Seznam těchto léků je následující:

Nejlepší drogy

Je poměrně obtížné určit nejúčinnější léky 4. generace. Protože takové léky byly vyvinuty ne tak dávno, existuje jen málo novějších antialergických léků. Kromě toho jsou všechny léky svým způsobem dobré. Proto není možné vyčlenit nejlepší antihistaminika 4. generace..

Léky obsahující fenoxofenadin jsou velmi žádané. Takové léky nemají hypnotický a kardiotoxický účinek na tělo. Tyto prostředky dnes oprávněně nahrazují nejúčinnější antialergické léky..

Cetirizinové deriváty se často používají k léčbě kožních projevů. Po užití 1 tablety je výsledek patrný po 2 hodinách. Zůstává však dlouho..

Aktivním metabolitem slavného přípravku „Loratadin“ je droga „Erius“. Tento lék je 2,5krát účinnější než jeho předchůdce.

Lék "Ksizal" se stal velmi populárním. Dokonale blokuje uvolňování zánětlivých mediátorů. Díky tomuto účinku tento produkt spolehlivě eliminuje alergické reakce..

Lék "Cetirizin"

Jedná se o poměrně účinný prostředek nápravy. Stejně jako všechny moderní antihistaminika 4. generace není droga v těle prakticky metabolizována..

Lék se osvědčil jako vysoce účinný při kožních vyrážkách, protože je schopen dokonale proniknout do pokožky epidermis. Dlouhodobé užívání tohoto léku u dětí trpících časným atopickým syndromem významně snižuje riziko progrese těchto stavů v budoucnu..

Za 2 hodiny po užití pilulky nastane požadovaný trvalý účinek. Vzhledem k tomu, že přetrvává po dlouhou dobu, stačí použít 1 pilulku denně. Někteří pacienti mohou k dosažení požadovaného výsledku užít 1 tabletu každý druhý den nebo dvakrát týdně..

Tento lék má minimální sedativní účinek. Pacienti s onemocněním ledvin by však měli tento lék používat s maximální opatrností..

Lék ve formě suspenze nebo sirupu je schválen pro použití v drobcích od dvou let.

Lék "Fexofenadin"

Tento lék je metabolit terfenadinu. Tento lék je také známý pod názvem „Telfast“. Stejně jako ostatní antihistaminika 4. generace nevyvolává ospalost, není metabolizován a neovlivňuje psychomotorické funkce.

Tento lék je jedním z nejbezpečnějších, ale zároveň extrémně účinných léků mezi všemi antialergickými léky. Lék je žádán o jakýkoli projev alergií. Proto jej lékaři předepisují téměř u všech diagnóz..

Antihistaminové tablety "Fexofenadin" jsou zakázány pro vstup do kojenců do 6 let.

Lék se ukázal jako vysoce účinný při kožních vyrážkách, protože je schopen dokonale proniknout do pokožky epidermis. Dlouhodobé užívání tohoto léku u dětí trpících časným atopickým syndromem významně snižuje riziko progrese těchto stavů v budoucnu..

Za 2 hodiny po užití pilulky nastane požadovaný trvalý účinek. Vzhledem k tomu, že přetrvává po dlouhou dobu, stačí použít 1 pilulku denně. Někteří pacienti mohou k dosažení požadovaného výsledku užít 1 tabletu každý druhý den nebo dvakrát týdně..

Lék má minimální sedativní účinek. Pacienti s onemocněním ledvin by však měli tento lék používat s maximální opatrností..

Lék ve formě suspenze nebo sirupu je schválen pro použití v drobcích od dvou let.

Lék "Fexofenadin"

Tento lék je metabolit terfenadinu. Tento lék je také známý pod názvem „Telfast“. Stejně jako ostatní antihistaminika 4. generace nevyvolává ospalost, není metabolizován a neovlivňuje psychomotorické funkce.

Tento lék je jedním z nejbezpečnějších, ale zároveň extrémně účinných léků mezi všemi antialergickými léky. Lék je žádán o jakýkoli projev alergií. Proto jej lékaři předepisují téměř u všech diagnóz..

Antihistaminové tablety "Fexofenadin" jsou zakázány pro kojence do 6 let.

Droga "desloratadin"

Tento lék také patří k populárním antialergickým lékům. Lze jej použít pro jakoukoli věkovou skupinu. Protože jeho vysoká bezpečnost byla prokázána lékařskými farmakology, je takový lék vydáván v lékárnách bez lékařského předpisu..

Droga má malý sedativní účinek, nemá škodlivý účinek na srdeční činnost, neovlivňuje psychomotorickou sféru. Lék je pacienty dobře snášen. Kromě toho neinteraguje s jinými léky..

Jedním z nejúčinnějších léků z této skupiny je lék "Erius". Jedná se o poměrně silný antialergický lék. Je to však během těhotenství kontraindikováno. Ve formě sirupu je léčivý přípravek schválen pro příjem kojencům od 1 roku.

Lék "Levocetirizin"

Tento nástroj je lépe známý jako „Suprastinex“, „Tsesera“. Je to vynikající lék předepisovaný pacientům trpícím alergickou reakcí na pyl. Náprava je předepsána v případě sezónních projevů nebo celoročně. Lék je žádaný při léčbě konjunktivitidy, alergické rýmy.

Doporučuje se užívat lék ráno nebo s jídlem. Lék by neměl být kombinován s alkoholem.

Závěr

Léky nové generace jsou aktivní metabolity dříve používaných léků. Tato vlastnost nepochybně činí antihistaminika 4. generace extrémně efektivní. Léky v lidském těle nejsou metabolizovány, což vede k dlouhodobému a výraznému výsledku. Na rozdíl od léků předchozích generací nemají tyto léky nepříznivý účinek na játra..

Jak fungují antihistaminika? 3. a 4. generace - metabolity 2. generace - nesedativní 1. generace - sedativa

Doporučuje se užívat lék ráno nebo s jídlem. Lék by neměl být kombinován s alkoholem.

Závěr

Léky nové generace jsou aktivní metabolity dříve používaných léků. Tato vlastnost nepochybně činí antihistaminika 4. generace extrémně efektivní. Léky v lidském těle nejsou metabolizovány, což vede k dlouhodobému a výraznému výsledku. Na rozdíl od léků předchozích generací nemají tyto léky nepříznivý účinek na játra..

Jak fungují antihistaminika? 3. a 4. generace - metabolity 2. generace - nesedativní 1. generace - sedativa

Každý rok se počet alergických reakcí, včetně dermatitidy, neustále zvyšuje, což je spojeno se zhoršováním ekologické situace a „vykládáním“ imunitního systému v podmínkách civilizace.

Alergie je reakce zvýšené citlivosti těla na cizí chemickou látku - alergen. Může to být jídlo, chlupy, prach, léky, bakterie, viry, vakcíny a mnoho dalšího..

V reakci na vniknutí alergenu do orgánů a buněk imunitního systému začíná intenzivní produkce speciální látky, histaminu. Tato látka se kombinuje s H1 - histaminovými receptory a způsobuje příznaky alergie..

Pokud odstraníte provokující faktor, projevy alergie časem pominou, ale buňky zůstanou v krvi, která uchovává paměť této látky. Při příštím setkání s ním se alergická reakce může projevit větší silou..

Jak fungují antihistaminika??

Tyto léky se vážou na receptory H1-histaminu a blokují je. Histamin se tedy nemůže vázat na receptory. Alergické jevy ustupují: vyrážka zbledne, zmenší se otoky a svědění kůže, ulehčí se nosní dýchání a sníží se výskyt konjunktivitidy.

První antihistaminika se objevila ve 30. letech 20. století. S rozvojem vědy a medicíny byla vytvořena druhá a poté třetí generace antihistaminik. Všechny tři generace se používají v medicíně. Seznam antihistaminik neustále roste. Analogy se vyrábějí, objevují se nové formy uvolňování.

Zvažte nejoblíbenější léky, počínaje nejnovější generací.

Abych byl spravedlivý - rozdělení na první, druhou a třetí generaci má smysl, protože látky se liší vlastnostmi a vedlejšími účinky.

Rozdělení na třetí a čtvrtou generaci je poněkud svévolné a často nenese nic jiného než krásný marketingový slogan.

Někdy jsou tyto léky klasifikovány jako třetí i čtvrtá generace současně. Ještě vás nebudeme plést a budeme to nazývat jednodušší:

Poslední generace - metabolity

Nejmodernější léky. Charakteristickým rysem této generace je, že drogy jsou proléčiva. Při požití jsou metabolizovány - aktivovány v játrech. Léky nemají sedativní účinek a také neovlivňují práci srdce..

Antihistaminika nové generace se úspěšně používají k léčbě všech typů alergií a alergických typů dermatitidy u dětí a lidí trpících kardiovaskulárními chorobami. Tyto prostředky jsou předepisovány také lidem, jejichž profese je spojena se zvýšenou pozorností (řidiči, chirurgové, piloti).

Allegra (Telfast)

Pokyny a cena

Synonymum: Feksadin

Léčivou látkou je fexofenadin. Lék nejen blokuje receptory histaminu, ale také snižuje jeho produkci. Používá se na chronickou kopřivku a sezónní alergie. Antialergický účinek přetrvává až 24 hodin po ukončení léčby. Není návykové.

K dispozici pouze ve formě tablet. Dříve se tablety nazývaly Telfast, nyní - Allegra. Jsou kontraindikovány u dětí do 12 let, těhotných a kojících žen.

Cetirizin

Pokyny a cena

Synonyma: Tsetrin, Zodak, Zyrtec

Účinek po podání se vyvíjí za 20 minut a přetrvává 3 dny po ukončení léčby. Používá se k léčbě a prevenci alergií. Cetirizin nezpůsobuje ospalost ani sníženou pozornost. Je možné dlouhodobé užívání. Lék je dostupný ve formě kapek (obchodní názvy "Zirtek", "Zodak"), sirupu ("Cetrin", "Zodak") a tablet.

V dětské praxi se používá od 6 měsíců ve formě kapek, od 1 roku ve formě sirupu. Od 6 let je povoleno užívat pilulky. Dávkování upravuje lékař individuálně.

Cetirizin je přísně kontraindikován pro těhotné ženy. Po dobu užívání je vhodné přestat kojit..

Ksizal

Pokyny a cena

Synonyma: Levocetirizin, Suprastinex

Tento lék je předepsán k léčbě vytrvalých a sezónních alergií, kopřivky a svědění kůže. Účinek nastává 40 minut po požití. K dispozici jako kapky a tablety.

V dětské praxi se kapky používají od 2 let a tablety od 6 let. Dávkování určuje lékař v závislosti na hmotnosti a věku dítěte..

Lék je kontraindikován pro těhotné ženy. Povoleno užívat během kojení.

Desloratadin

Pokyny a cena

Synonyma: Lordestin, Desal, Erius.

Droga má antihistaminikum a protizánětlivé účinky. Dobře odstraňuje známky sezónních alergií a chronické kopřivky. Při užívání v terapeutických dávkách může dojít k suchu v ústech a bolesti hlavy. K dispozici ve formě sirupu, tablet.

Děti jsou předepisovány od 2 let ve formě sirupu. Tablety jsou povoleny pro děti starší 6 let.

Desloratadin je kontraindikován u těhotných a kojících žen. Může být použit v život ohrožujících stavech: Quinckeho edém, dušnost (bronchospazmus).

Antihistaminika 3. generace účinně eliminují projevy alergií. V terapeutických dávkách nezpůsobují ospalost a sníženou pozornost. Při překročení doporučené dávky se však mohou objevit závratě, bolesti hlavy, zvýšená srdeční frekvence..

Pokud jste užili některou z jejich drog, nezapomeňte zanechat recenzi v komentářích.

Druhá generace - nesedativní

Léky této skupiny mají výrazný antihistaminový účinek, jehož trvání je až 24 hodin. To vám umožní užívat je jednou denně. Léky nezpůsobují ospalost a nedostatek pozornosti, proto se jim říká nesedativní.

Nesedativní léky se aktivně používají k léčbě:

kopřivka; senná rýma; ekzém; angioedém.

Používají se také k úlevě od silného svědění z neštovic. Neexistuje závislost na antialergických látkách 2. generace. Rychle se vstřebávají z trávicího traktu. Mohou být užívány kdykoli, dokonce i při jídle..

Nedoporučuje se pro starší generace a osoby se srdečními chorobami.

Loratadin

Pokyny a cena

Synonyma: Lorahexal, Claritin, Lomilan

Léčivou látkou je loratadin. Lék selektivně ovlivňuje histaminové receptory H1, což vám umožní rychle eliminovat alergie a snížit počet vedlejších účinků:

úzkost, poruchy spánku, deprese; časté močení; zácpa; astmatické záchvaty jsou možné; přibývání na váze.

Vyrábí se ve formě tablet a sirupu (obchodní názvy "Claritin", "Lomilan"). Sirup (suspenze) je vhodné dávkovat a podávat malým dětem. Akce se rozvíjí do 1 hodiny po požití.

U dětí se Loratadin používá od 2 let ve formě suspenze. Dávka je zvolena lékařem v závislosti na tělesné hmotnosti a věku dítěte.

Užívání loratadinu v prvních 12 týdnech těhotenství je zakázáno. V extrémních případech je předepsán pod přísným dohledem lékaře..

Kestin

Pokyny a cena

Synonymum: Ebastin

Toto činidlo selektivně blokuje receptory histaminu H1. Nezpůsobuje ospalost. K akci dochází do 1 hodiny po požití. Antihistaminový účinek trvá 48 hodin.

Používá se u dětí od 12 let. Kestin má toxický účinek na játra, způsobuje poruchy rytmu a snižuje srdeční frekvenci. Těhotné ženy jsou kontraindikovány.

Rupafin

Pokyny a cena

Synonymum: rupatadin

Tento léčivý přípravek se používá k léčbě kopřivky. Po perorálním podání se rychle vstřebává. Současný příjem potravy zvyšuje účinek Rupafinu. Nepoužívá se u dětí mladších 12 let nebo u těhotných žen. Aplikace během kojení je možná pouze pod přísným lékařským dohledem.

Antihistaminika 2. generace splňují všechny moderní požadavky na léky: vysoká účinnost, bezpečnost, dlouhodobé působení, snadné použití.

Mělo by se však pamatovat na to, že překročení terapeutické dávky vede k opačnému účinku: objevuje se ospalost a zvyšují se vedlejší účinky..

Sedativa první generace

Sedativa se nazývají sedativa, protože mají sedativní, hypnotické a potlačující účinky. Každý člen této skupiny má jiný stupeň sedace..

Kromě toho má první generace léků krátkodobý antialergický účinek - od 4 do 8 hodin. Mohou se stát návykovými..

Léky jsou však časově testovány a často levné. To vysvětluje jejich masivitu..

Antihistaminika první generace jsou předepsána k léčbě alergických reakcí, zmírnění svědění kůže při infekčních vyrážkách, ke snížení rizika komplikací po očkování.

Spolu s dobrým antialergickým účinkem způsobují řadu vedlejších účinků. Aby se snížilo jejich riziko, je léčba předepsána po dobu 7-10 dnů. Vedlejší efekty:

suché sliznice, žízeň; zvýšená srdeční frekvence; pokles krevního tlaku; nevolnost, zvracení, žaludeční nepohodlí; zvýšená chuť k jídlu.

Léky první generace nejsou předepisovány lidem, jejichž aktivity jsou spojeny se zvýšenou pozorností: piloti, řidiči, protože mohou oslabit soustředění a svalový tonus.

Suprastin

Pokyny a cena

Synonyma: Chloropyramin

K dispozici v tabletách i ampulích. Léčivou látkou je chloropyramin. Jeden z nejčastěji používaných antialergik. Suprastin má výrazný antihistaminový účinek. Je předepsán k léčbě sezónní a chronické rýmy, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, Quinckeho edému.

Suprastin dobře zmírňuje svědění, a to i po kousnutí hmyzem. Používá se při komplexní terapii vyrážkových onemocnění doprovázených svěděním a poškrábáním. K dispozici ve formě tablet, injekčních roztoků.

Suprastin je schválen pro léčbu kojenců od jednoho měsíce. Dávka se volí individuálně v závislosti na věku a tělesné hmotnosti dítěte. Tyto prostředky se používají při komplexní terapii plané neštovice: ke zmírnění svědění a jako sedativum. Suprastin je také obsažen v lytické směsi („triáda“), která je předepisována při vysoké a nikoli snížené teplotě.

Suprastin je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Tavegile

Pokyny a cena

Používá se ve stejných případech jako Suprastin. Lék má silný antihistaminový účinek trvající až 12 hodin. Tavegil nesnižuje krevní tlak, hypnotický účinek je méně výrazný než účinek suprastinu. Lék má několik forem: tablety a injekce.

Aplikace u dětí. Tavegil se používá od 1 roku. Sirup je předepsán dětem od 1 roku, tablety lze používat od 6 let. Dávka se stanoví individuálně v závislosti na věku a tělesné hmotnosti dítěte. Dávka je zvolena lékařem.

Užívání přípravku Tavegil během těhotenství je zakázáno.

Fenkarol

Pokyny a cena

Synonymum: quifenadin

Fenkarol blokuje receptory histaminu H-1 a spouští enzym, který využívá histamin, takže účinek léku je stabilnější a trvalejší. Fenkarol prakticky nezpůsobuje sedativní a hypnotický účinek. Kromě toho existují náznaky, že tento lék má antiarytmický účinek. Fenkarol je dostupný ve formě tablet a prášku pro přípravu suspenze.

Quifenadin (Fenkarol) se používá k léčbě všech typů alergických reakcí, zejména sezónních alergií. Tento lék je součástí komplexní léčby parkinsonismu. V chirurgii se používá jako součást přípravy léku na anestezii (premedikaci). Fenkarol se používá k prevenci reakcí hostitel-mimozemšťan (když tělo odmítá cizí buňky) během transfuzí krevních složek.

V pediatrické praxi je lék předepisován od 1 roku. Pro děti je vhodnější suspenze, má pomerančovou příchuť. Pokud dítě odmítne užívat sirup, může být předepsána tabletová forma. Dávkování určuje lékař s přihlédnutím k hmotnosti a věku dítěte..

Fenkarol je kontraindikován v 1. trimestru těhotenství. Ve 2. a 3. trimestru je jeho použití možné pod lékařským dohledem.

Fenistil

Pokyny a cena

Synonymum: Dimetinden

Lék se používá k léčbě všech typů alergií, svědění kůže s plané neštovice, zarděnky, prevence alergických reakcí. Fenistil způsobuje ospalost pouze na začátku léčby. Po několika dnech sedativní účinek zmizí. Tento léčivý přípravek má řadu dalších nežádoucích účinků: závratě, svalové křeče, sucho v ústech.

Fenistil je dostupný ve formě tablet, kapek pro děti, gelu a emulze. Gel a emulze se aplikují zvnějšku po bodnutí hmyzem, kontaktní dermatitidě, spálení sluncem. Existuje také krém, ale toto je úplně jiný lék založený na jiné látce a používá se na „opary“.

V dětské praxi se Fenistil ve formě kapek používá z 1 masa. Kapky jsou předepsány až na 12 let, tobolky starší 12 let jsou povoleny. Gel se používá u dětí od narození. Dávkování kapek a tobolek vybírá lékař.

Těhotné ženy mohou užívat drogu ve formě gelu a kapek od 12 týdnů těhotenství. Od druhého trimestru je Fenistil předepisován pouze pro život ohrožující stavy: Quinckeho edém a akutní alergie na potraviny.

Diazolin

Pokyny a cena

Tento léčivý přípravek má nízkou antihistaminovou aktivitu. Diazolin má poměrně velké množství vedlejších účinků. Při užívání se objevují závratě, bolesti žaludku, nevolnost a zvracení, zvýšená srdeční frekvence, časté močení. Ale zároveň Diazolin nezpůsobuje ospalost. Je schválen pro dlouhodobou léčbu řidiči a piloty.

K dispozici ve formě tablet, prášku pro suspenzi a pilulek. Doba antialergického působení až 8 hodin. Užívá se 1-3krát denně.

U dětí je lék předepisován od 2 let. Až 5 let je vhodnější použít diazolin ve formě suspenze; ​​po dobu 5 let jsou povoleny tablety. Dávkování zvolí lékař individuálně.

Diazolin je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství.

Přes všechny nevýhody jsou léky první generace v lékařské praxi široce používány. Jsou dobře prozkoumány a schváleny pro léčbu malých dětí. Léky jsou k dispozici v různých formách: injekční roztoky, suspenze, tablety, což usnadňuje jejich použití a výběr individuální dávky.

Pokud se článek ukázal jako užitečný - nezapomeňte ho sdílet.

Antihistaminika fungují dobře při alergické dermatitidě a (ve většině případů) také při atopii.

Je třeba si uvědomit, že léky musí být užívány v přísně definované dávce podle pokynů. Jinak se mohou objevit nežádoucí účinky, dokonce (!) Zvýšení alergické reakce.

Výběr léčiva a jeho dávky musí provést lékař. Antialergická léčba, zejména u dětí a těhotných žen, musí být prováděna pod přísným lékařským dohledem.

Antihistaminika jsou látky, které inhibují působení volného histaminu. Když alergen vstupuje do těla, uvolňuje se histamin ze žírných buněk pojivové tkáně, které jsou součástí imunitního systému těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobovat svědění, otoky, vyrážky a další alergické projevy. Antihistaminika jsou odpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků.

1. generace antihistaminik 2. generace antihistaminik 3. generace antihistaminik 4. generace antihistaminik - existují? Antihistaminika pro děti Antihistaminika během těhotenství

Antihistaminika 1. generace

Objevily se v roce 1936 a nadále se používají. Tyto léky vstupují do reverzibilního vztahu s receptory H1, což vysvětluje potřebu vysoké dávky a vysoké frekvence podávání..

Antihistaminika první generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:

snížit svalový tonus;

mají sedativní, hypnotický a anticholinergní účinek;

zesílení účinků alkoholu;

mít lokální anestetický účinek;

poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4 až 8 hodin) terapeutický účinek;

dlouhodobé užívání snižuje antihistaminovou aktivitu, takže každé 2-3 týdny se finanční prostředky mění.

Většina antihistaminik první generace je rozpustná v tucích, může procházet hematoencefalickou bariérou a vázat se na receptory H1 v mozku, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po požití alkoholu nebo psychotropních látek. Při užívání středních terapeutických dávek dětmi a vysoce toxických dávkami u dospělých lze pozorovat psychomotorickou agitaci. Vzhledem k sedativnímu účinku nejsou antihistaminika první generace předepisována osobám, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost..

Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují reakce podobné atropinu, jako je tachykardie, sucho v nosohltanu a ústní dutině, retence moči, zácpa a poruchy zraku. Tyto vlastnosti mohou být prospěšné pro rýmu, ale mohou zhoršit obstrukci dýchacích cest způsobenou bronchiálním astmatem (zvýšená viskozita sputa), zhoršit adenom prostaty, glaukom a další nemoci. Současně mají tyto léky antiemetický a anti-čerpací účinek, snižují projev parkinsonismu.

Řada těchto antihistaminik je obsažena v kombinovaných lécích, které se používají při migrénách, nachlazení, kinetóze nebo mají sedativní nebo hypnotický účinek..

Díky rozsáhlému seznamu vedlejších účinků při užívání těchto antihistaminik je jejich použití při léčbě alergických onemocnění méně pravděpodobné. Mnoho rozvinutých zemí zakázalo jejich provádění.

Difenhydramin

Difenhydramin je předepsán pro sennou rýmu, kopřivku, mořskou nemoc, nemoci vzduchu, vazomotorickou rýmu, bronchiální astma, pro alergické reakce způsobené podáním léků (například antibiotik), při léčbě peptických vředů, dermatóz atd..

Výhody: vysoká antihistaminová aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Difenhydramin má antiemetické a antitusické účinky, má lokální anestetický účinek, což z něj činí alternativu k novokainu a lidokainu v případě intolerance.

Nevýhody: nepředvídatelnost následků užívání drogy, její účinek na centrální nervový systém. Může způsobit zadržování moči a suché sliznice. Mezi vedlejší účinky patří sedativní a hypnotické účinky..

Diazolin

Diazolin má stejné indikace pro použití jako jiné antihistaminika, ale liší se od nich vlastnostmi účinku.

Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje jeho použití tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.

Nevýhody: dráždí sliznice trávicího traktu, způsobuje závratě, zhoršené močení, ospalost, zpomaluje duševní a motorické reakce. Existují informace o toxických účincích léku na nervové buňky.

Suprastin

Suprastin je předepsán k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, kopřivky, atopické dermatitidy, Quinckeho edému, svědění různých etiologií, ekzému. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující urgentní pomoc..

Výhody: nehromadí se v krevním séru, proto ani při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Díky vysoké antihistaminové aktivitě je pozorován rychlý hojivý účinek.

Nevýhody: jsou přítomny vedlejší účinky - ospalost, závratě, inhibice reakcí atd., I když jsou méně výrazné. Terapeutický účinek je krátkodobý, aby se prodloužil, Suprastin se kombinuje s blokátory H1, které nemají sedativní vlastnosti.

Tavegile

Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém, stejně jako anafylaktický šok, jako profylaktický a terapeutický prostředek pro alergické a pseudoalergické reakce.

Výhody: má delší a silnější antihistaminový účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.

Nevýhody: může sám způsobit alergickou reakci, má určitý inhibiční účinek.

Fenkarol

Fenkarol je předepsán, když se objeví závislost na jiných antihistaminikách..

Výhody: má slabou závažnost sedativních vlastností, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, je málo toxický, blokuje receptory H1, je schopen snížit obsah histaminu ve tkáních.

Nevýhody: menší antihistaminová aktivita ve srovnání s difenhydraminem. Fenkarol se používá s opatrností v případě onemocnění gastrointestinálního traktu, kardiovaskulárního systému a jater.

Antihistaminika 2. generace

Mají výhody oproti lékům první generace:

neexistuje sedativní a anticholinergní účinek, protože tyto léky nepřekračují hematoencefalickou bariéru, pouze někteří lidé pociťují mírnou ospalost;

duševní aktivita, fyzická aktivita netrpí;

účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;

nejsou návykové, což jim umožňuje předepisovat je na dlouhou dobu (3–12 měsíců);

když přestanete užívat léky, terapeutický účinek trvá asi týden;

léky nejsou adsorbovány potravou v zažívacím traktu.

Ale antihistaminika 2. generace mají kardiotoxický účinek v různé míře, proto je při jejich užívání sledována srdeční aktivita. Jsou kontraindikovány u starších pacientů a pacientů trpících poruchami kardiovaskulárního systému..

Výskyt kardiotoxických účinků je vysvětlen schopností antihistaminik 2. generace blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, pokud jsou tyto léky kombinovány s antifungálními léky, makrolidy, antidepresivy, při pití grapefruitového džusu a pokud má pacient závažné jaterní dysfunkce.

Claridol a Clarisens

Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, Quinckeho edému a řady dalších onemocnění alergického původu. Vyrovnává se s pseudoalergickými syndromy a alergiemi na kousnutí hmyzem. Zahrnuto do komplexních opatření pro léčbu svědivých dermatóz.

Výhody: Claridol má antipruritické, antialergické a exsudativní účinky. Lék snižuje kapilární propustnost, zabraňuje vzniku otoků, zmírňuje křeče hladkého svalstva. Nemá žádný účinek na centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinek.

Nevýhody: příležitostně se pacienti po užití Claridolu stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.

Klarotadin

Klarotadin obsahuje léčivou látku loratadin, který je selektivním blokátorem H1-histaminových receptorů, na který má přímý účinek, což vám umožňuje vyhnout se nežádoucím účinkům, které jsou spojeny s jinými antihistaminiky. Indikace k použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rýma, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, bodnutí alergickým hmyzem, svědění dermatóz.

Výhody: lék nemá sedativní účinek, nezpůsobuje závislost, působí rychle a po dlouhou dobu.

Nevýhody: Mezi nežádoucí důsledky užívání přípravku Clarodin patří poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, agitovanost u dítěte. Na pokožce se může objevit dermatitida. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Přírůstek hmotnosti v důsledku narušení endokrinního systému. Porážka dýchacího systému se může projevit kašlem, bronchospazmem, sinusitidou a podobnými projevy.

Lomilan

Přípravek Lomilan je indikován k sezónní a přetrvávající alergické rýmě (rýmě), kožním vyrážkám alergické geneze, pseudoalergiím, reakcím na bodnutí hmyzem, alergickému zánětu sliznice oční bulvy.

Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit tonus hladkých svalů a tvorbu exsudátu (speciální tekutina, která se objevuje během zánětlivého procesu), zabránit otokům tkáně po půl hodině po užití léku. Nejvyšší účinnost nastává po 8–12 hodinách, poté ustupuje. Lomilan není návykový a nemá žádný negativní vliv na činnost nervového systému.

Nevýhody: nežádoucí účinky jsou vzácné, projevují se bolestmi hlavy, pocitem únavy a ospalosti, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.

Laura Hexal

LoraGeksal se doporučuje při celoroční a sezónní alergické rýmě, konjunktivitidě, svědění dermatóz, kopřivce, Quinckeho edému, kousnutí alergickým hmyzem a různých pseudoalergických reakcích.

Výhody: lék nemá ani anticholinergní, ani centrální účinek, jeho použití neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, výkon a duševní vlastnosti pacienta.

Nevýhody: LauraHeksal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, dysfunkci jater.

Claritin

Claritin obsahuje účinnou látku - loratadin, který blokuje receptory H1-histaminu a zabraňuje uvolňování histaminu, bradicaninu a serotoninu. Antihistaminová účinnost trvá jeden den a terapeutická účinnost nastává po 8–12 hodinách. Claritin je předepsán k léčbě alergické rýmy, alergických kožních reakcí, potravinových alergií a mírného astmatu..

Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, lék nezpůsobuje závislost, ospalost.

Nevýhody: Případy nežádoucích účinků jsou vzácné, projevují se nevolností, bolestmi hlavy, gastritidou, agitací, alergickými reakcemi, ospalostí.

Rupafin

Rupafin má jedinečnou aktivní složku, rupatadin, který se vyznačuje antihistaminovou aktivitou a selektivním účinkem na periferní receptory H1-histamin. Je předepsán pro chronickou idiopatickou kopřivku a alergickou rýmu..

Výhody: Rupafin účinně léčí příznaky výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje funkci centrálního nervového systému.

Nevýhody: nežádoucí důsledky užívání léku - astenie, závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový a trávicí systém, stejně jako metabolismus a pokožku..

Zyrtec

Zyrtec je kompetitivní antagonista metabolitu hydroxyzinu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje rozvoji alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, omezuje migraci eosinofilů, bazofilů, neutrofilů. Lék se používá pro alergickou rýmu, bronchiální astma, kopřivku, konjunktivitidu, dermatitidu, horečku, svědění, angioedém.

Výhody: účinně brání vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár, zmírňuje křeče hladkých svalů. Zyrtec nemá anticholinergní a antiserotoninové účinky.

Nevýhody: nesprávné užívání drogy může vést k závratím, migrénám, ospalosti, alergickým reakcím.

Kestin

Kestin blokuje receptory histaminu, které zvyšují vaskulární permeabilitu a způsobují svalové křeče, což vede k alergické reakci. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické kopřivky.

Výhody: lék působí hodinu po aplikaci, terapeutický účinek trvá 2 dny. Pětidenní příjem přípravku Kestin vám umožní udržet antihistaminový účinek asi 6 dní. Sedace se téměř nikdy nenachází.

Nevýhody: Aplikace přípravku Kestin může způsobit nespavost, bolesti břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolesti hlavy, zánět vedlejších nosních dutin, sucho v ústech..

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej a několik dalších slov, stiskněte Ctrl + Enter

Nová antihistaminika, 3. generace

Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že se při vstupu do těla přeměňují z původní formy na farmakologicky aktivní metabolity..

Všechna antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, takže je mohou užívat lidé, jejichž aktivity jsou spojeny s vysokou koncentrací pozornosti.

Tyto léky blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, proto nejsou charakterizovány negativními důsledky z centrálního nervového systému, neexistují žádné vedlejší účinky na srdce.

Přítomnost dalších účinků podporuje použití antihistaminik 3. generace k dlouhodobé léčbě většiny alergických projevů.

Gismanal

Gismanal je předepsán jako terapeutické a profylaktické činidlo pro sennou rýmu, alergické kožní reakce, včetně kopřivky, alergické rýmy. Účinek léčiva se vyvíjí do 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Jeho trvání závisí na předchozí terapii.

Výhody: lék nemá prakticky žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání prášků na spaní nebo alkoholu. Nemá také žádný vliv na řidičské schopnosti nebo duševní výkon..

Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suchou sliznici, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení QT intervalu, palpitace, kolaps.

Trexil

Trexil je rychle působící selektivně aktivní antagonista receptorů H1 odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů. Používá se na alergickou rýmu k úlevě od jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém,), astmatu, atonické a provokované fyzické námahy a také v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky.

Výhody: žádný sedativní a anticholinergní účinek, žádný účinek na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a poruchami prostaty.

Nevýhody: při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedace a reakce z gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Telfast

Telfast je vysoce účinné antihistaminikum, které je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s histaminovými receptory H1. Telfast se na ně váže a blokuje je a brání tak jejich biologickým projevům jako alergickým projevům. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich klesá. Indikace pro použití jsou Quinckeho edém, kopřivka, senná rýma..

Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a koncentraci pozornosti, funkci srdce, nezpůsobuje závislost, vysoce účinný proti příznakům a příčinám alergických onemocnění.

Nevýhody: vzácnými důsledky užívání léku jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě, dušnost, anafylaktická reakce, návaly kůže jsou extrémně vzácné.

Feksadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění, zarudnutí.

Výhody - při užívání léku se neobjevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: zhoršení zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek hmotnosti, negativní vliv na práci srdečního svalu. Lék lze zakoupit na přepážce bez lékařského předpisu; u starších osob, pacientů a poškození ledvin a jater není nutná žádná úprava dávky. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek po celý den. Cena léku není příliš vysoká, je k dispozici mnoha lidem trpícím alergiemi.

Nevýhody - po určité době je možné si zvyknout na působení léku, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, zvrácení chuti. Může se vyvinout drogová závislost.

Fexofast

Lék je předepsán pro výskyt sezónní alergické rýmy, stejně jako pro chronickou kopřivku.

Výhody - lék se rychle vstřebává a dosáhne požadované úrovně do hodiny po podání, tento účinek pokračuje po celý den. Jeho příjem nevyžaduje omezení pro lidi, kteří ovládají složité mechanismy, řídí vozidla, nezpůsobují sedaci. Fexofast je vydáván bez lékařského předpisu, má přijatelnou cenu a je vysoce efektivní..

Nevýhody - pro některé pacienty droga přináší pouze dočasnou úlevu, nepřináší úplné uzdravení z projevů alergií. Má vedlejší účinky: otok, zvýšená ospalost, nervozita, nespavost, bolesti hlavy, slabost, zvýšené příznaky alergie ve formě svědění, kožní vyrážka.

Levocetirizin-Teva

Lék je předepsán pro symptomatickou léčbu senné rýmy (senné rýmy), kopřivky, alergické rýmy a alergické konjunktivitidy se svěděním, slzením, hyperemií spojivek, dermatózou s vyrážkou a vyrážkami, angioedémem.

Výhody - Levocytirizin-Teva rychle ukazuje svoji účinnost (po 12-60 minutách) a během dne předchází jejímu výskytu a oslabuje průběh alergických reakcí. Lék se rychle vstřebává a vykazuje 100% biologickou dostupnost. Může být použit k dlouhodobé léčbě a k nouzové léčbě sezónních exacerbací alergií. K dispozici pro léčbu dětí od 6 let.

Nevýhody - má takové vedlejší účinky jako ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolesti hlavy, přírůstek hmotnosti, tachykardie, bolesti břicha, Quinckeho edém, migréna. Cena léku je poměrně vysoká.

Ksizal

Lék se používá k symptomatické léčbě takových projevů senné rýmy a kopřivky, jako je svědění, kýchání, zánět spojivek, rýma, Quinckeho edém, alergické dermatózy.

Výhody - Ksizal má výrazné antialergické zaměření a je velmi účinným prostředkem. Zabraňuje nástupu příznaků alergie, zmírňuje jejich průběh a nemá sedativní účinek. Lék působí velmi rychle a zachovává si účinek po dobu jednoho dne od okamžiku podání. Přípravek Ksizal lze použít k léčbě dětí od 2 let; je k dispozici ve dvou dávkových formách (tablety, kapky) vhodných pro použití v pediatrii. Eliminuje ucpání nosu, příznaky chronických alergií se rychle zastaví, nemá toxický účinek na srdce a centrální nervový systém

Nevýhody - během léčby přípravkem Ksizal se nedoporučuje řídit vozidla kvůli výraznému sedativnímu účinku. Výrobek může vykazovat následující nežádoucí účinky: sucho v ústech, únava, bolesti břicha, svědění, halucinace, dušnost, hepatitida, křeče, bolesti svalů.

Eriusi

Lék je indikován k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky s příznaky, jako jsou vodnaté oči, kašel, svědění, otok nosohltanu..

Výhody - Erius působí extrémně rychle na příznaky alergie, lze jej použít k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Je dobře snášen dospělými i dětmi, je k dispozici v několika dávkových formách (tablety, sirup), což je velmi vhodné pro použití v pediatrii. Lze jej užívat po dlouhou dobu (až rok), aniž by to způsobilo závislost (odolnost vůči ní). Spolehlivě zmírňuje projevy počáteční fáze alergické reakce. Po ukončení léčby jeho účinek trvá 10-14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.

Nevýhody - mohou se objevit vedlejší účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, lokální alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Desal

Lék je určen k léčbě takových projevů alergií, jako je alergická rýma a kopřivka, které jsou poznamenány svěděním a kožními vyrážkami. Lék zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, svědění v nose a patře, slzení.

Výhody - Desal zabraňuje vzniku otoků, svalových křečí, snižuje propustnost kapilár. Účinek užívání drogy lze vidět po 20 minutách, trvá jeden den. Jedna dávka léku je velmi pohodlná, dvě formy jeho uvolňování jsou sirup a tablety, jejichž příjem nezávisí na jídle. Vzhledem k tomu, že se Desal užívá k léčbě dětí od 12 měsíců, je žádaná sirupová forma drogy. Lék je tak bezpečný, že ani 9násobný přebytek dávky nevede k negativním příznakům..

Nevýhody - občas se mohou objevit příznaky vedlejších účinků, jako je únava, bolest hlavy, suchost sliznice úst. Kromě toho se projevují nežádoucí účinky jako nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem, hyperaktivita. Možné jsou alergické projevy vedlejších účinků: svědění, kopřivka, angioedém.

Antihistaminika 4 generace - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy, kteří označují značky drog jako „antihistaminika čtvrté generace“, nejsou nic jiného než reklamní kousek. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci na ni odkazují nejen na nově vytvořené léky, ale také na léky druhé generace..

Oficiální klasifikace označuje pouze dvě skupiny antihistaminik - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutických výrobcích označována jako „blokátory histaminu H1 třetí generace“.

Antihistaminika pro děti

Antihistaminika všech tří generací se používají k léčbě alergických projevů u dětí..

Antihistaminika 1. generace se liší v tom, že rychle ukazují své léčivé vlastnosti a jsou vylučovány z těla. Jsou žádáni o léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou předepsány v krátkých kurzech. Nejúčinnější z této skupiny je považován za Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Významné procento vedlejších účinků vede ke snížení užívání těchto léků na dětské alergie.

Antihistaminika 2. generace nezpůsobují sedaci, působí déle a obvykle se užívají jednou denně. Několik vedlejších účinků. Z léků v této skupině se Ketotifen, Fenistil, Tsetrin používají k léčbě projevů dětských alergií..

3. generace antihistaminik pro děti zahrnuje Gismanal, Terfen a další. Používají se pro chronické alergické procesy, protože jsou schopny zůstat v těle po dlouhou dobu. Žádné vedlejší účinky.

Mezi novější léky patří Erius.

1. generace: bolest hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, zadržování moči a nechutenství;

2. generace: negativní účinky na srdce a játra;

3. generace: nemají, doporučeno používat od 3 let.

Pro děti se antihistaminika vyrábějí ve formě mastí (alergické reakce na kůži), kapek, sirupů a tablet pro orální podání.

Antihistaminika během těhotenství

Antihistaminika jsou v prvním trimestru těhotenství zakázána. Ve druhém jsou předepsány pouze v extrémních případech, protože žádný z těchto prostředků není absolutně bezpečný..

Přírodní antihistaminika, která zahrnují vitamíny C, B12, pantothenový, olejový a niacin, zinek, rybí olej, mohou pomoci zbavit se některých alergických příznaků..

Nejbezpečnějšími antihistaminiky jsou Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být také dohodnuto s lékařem.

Autor článku: Alekseeva Maria Yurievna, terapeutka