Farmakologická skupina - H1-antihistaminika

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

První léky, které blokují H1-receptory histaminu byly zavedeny do klinické praxe koncem čtyřicátých let. Říká se jim antihistaminika, protože účinně potlačují reakce orgánů a tkání na histamin. Blokátory histaminu H.1-receptory oslabují hypotenzi a křeče hladkého svalstva (průdušky, střeva, děloha) způsobené histaminem, snižují kapilární permeabilitu, zabraňují rozvoji histaminového edému, snižují hyperemii a svědění, a tak zabraňují rozvoji a usnadňují průběh alergických reakcí. Termín „antihistaminika“ plně neodráží rozsah farmakologických vlastností těchto léčiv, protože mají také řadu dalších efektů. To je částečně způsobeno strukturální podobností mezi histaminem a jinými fyziologicky aktivními látkami, jako je adrenalin, serotonin, acetylcholin a dopamin. Blokátory histaminu H1-receptory mohou do té či oné míry vykazovat vlastnosti anticholinergik nebo alfa-blokátorů (anticholinergika zase mohou mít antihistaminovou aktivitu). Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, chloropyramin atd.) Mají depresivní účinek na centrální nervový systém, zvyšují účinek obecných a lokálních anestetik, narkotických analgetik. Používají se při léčbě nespavosti, parkinsonismu a jako antiemetika. Souběžné farmakologické účinky mohou být nežádoucí. Například sedace, doprovázená letargií, závratě, zhoršenou koordinací pohybů a sníženou koncentrací pozornosti, omezuje ambulantní užívání určitých antihistaminik (difenhydramin, chloropyramin a další zástupci první generace), zejména u pacientů, jejichž práce vyžaduje rychlou a koordinovanou duševní a fyzickou reakci. Přítomnost anticholinergního účinku u většiny těchto látek způsobuje suchost sliznic, předisponuje ke zhoršení zraku a močení a gastrointestinální dysfunkci..

Léky generace I jsou reverzibilní kompetitivní antagonisté H.1-histaminové receptory. Jednají rychle a krátce (předepsané až 4krát denně). Jejich dlouhodobé užívání často vede k oslabení terapeutické účinnosti..

Nedávno blokátory histaminu H.1-receptory (antihistaminika generace II a III), charakterizované vysokou selektivitou působení na H1-receptory (hifenadin, terfenadin, astemizol atd.). Tyto léky nevýznamně ovlivňují jiné mediátorové systémy (cholinergní atd.), Neprocházejí BBB (neovlivňují centrální nervový systém) a při dlouhodobém užívání neztrácejí aktivitu. Mnoho léků druhé generace se nekompetitivně váže na H1-receptory a výsledný komplex ligand-receptor je charakterizován relativně pomalou disociací, což vede ke zvýšení doby trvání terapeutického účinku (předepsáno 1krát denně). Biotransformace většiny antagonistů histaminu H.1-receptory se vyskytují v játrech s tvorbou aktivních metabolitů. Řada H blokátorů1-receptory histaminu jsou aktivní metabolity známých antihistaminik (cetirizin je aktivní metabolit hydroxyzinu, fexofenadin je terfenadin).

Přehled antihistaminik první a druhé generace, racionální přístup k použití v klinické praxi

Historicky se termín „antihistaminika“ vztahuje na léky, které blokují receptory H1-histaminu, a léky, které působí na receptory H2-histaminu (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokování H2-histaminu

Historicky se termín „antihistaminika“ vztahuje na léky, které blokují receptory H1-histaminu, a léky, které působí na receptory H2-histaminu (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokátory H2-histaminu. První se používají k léčbě alergických onemocnění, druhé se používají jako antisekreční látky.

Histamin, tento nejdůležitější mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Ještě později byly stanoveny jeho funkce: žaludeční sekrece, funkce neurotransmiterů v centrálním nervovém systému, alergické reakce, záněty atd. O téměř 20 let později, v roce 1936, byly vytvořeny první látky s antihistaminovým účinkem (Bovet D., Staub A.). A již v 60. letech byla prokázána heterogenita receptorů v těle vůči histaminu a byly identifikovány tři jejich podtypy: H1, H2 a H3, které se liší strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky vyplývajícími z jejich aktivace a blokády. Od této doby začíná aktivní období syntézy a klinického testování různých antihistaminik..

Četné studie prokázaly, že histamin, který působí na receptory dýchacího systému, očí a kůže, způsobuje charakteristické příznaky alergie, a antihistaminika, která selektivně blokuje receptory typu H1, jsou schopna jim předcházet a zastavit je..

Většina použitých antihistaminik má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Patří mezi ně následující účinky: antipruritikum, dekongestivum, antispastické, anticholinergní, antiserotoninové, sedativní a lokální anestetikum, stejně jako prevence bronchospasmu vyvolaného histaminem. Některé z nich nejsou způsobeny blokováním histaminu, ale strukturálními rysy.

Antihistaminika blokuje působení histaminu na receptory H1 kompetitivní inhibicí a jejich afinita k těmto receptorům je mnohem nižší než afinita k histaminu. Proto tyto léky nejsou schopné vytěsnit histamin navázaný na receptor, blokují pouze neobsazené nebo uvolněné receptory. Blokátory H1 jsou tedy nejúčinnější pro prevenci okamžitých alergických reakcí a v případě, že dojde k reakci, zabrání uvolnění nových částí histaminu..

Z hlediska své chemické struktury je většina z nich klasifikována jako aminy rozpustné v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je představováno aromatickou a / nebo heterocyklickou skupinou a je spojeno molekulou dusíku, kyslíku nebo uhlíku (X) s aminoskupinou. Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity a některé vlastnosti látky. Při znalosti jeho složení je možné předpovědět sílu léčiva a jeho účinky, například schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou.

Existuje několik klasifikací antihistaminik, ačkoli žádná není obecně přijímána. Podle jedné z nejpopulárnějších klasifikací se antihistaminika dělí v době vzniku na léky první a druhé generace. Léky první generace se také nazývají sedativa (na základě dominantního vedlejšího účinku), na rozdíl od nesedativních léků druhé generace. V současné době je zvykem rozlišovat třetí generaci: zahrnuje zásadně nová léčiva - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují absenci sedativního účinku a kardiotoxický účinek charakteristický pro léky druhé generace (viz tabulka).

Kromě toho se antihistaminika podle své chemické struktury (v závislosti na vazbě X) dělí do několika skupin (ethanolaminy, ethylenediaminy, alkylaminy, deriváty alfa-karbolinu, chinuklidin, fenothiazin, piperazin a piperidin).

Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny z nich jsou snadno rozpustné v tucích a kromě H1-histaminu blokují také cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako kompetitivní blokátory se reverzibilně váží na receptory H1, což vede k použití poměrně vysokých dávek. Následující farmakologické vlastnosti jsou pro ně nejtypičtější..

  • Sedativní účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, která se snadno rozpouštějí v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 v mozku. Možná, že jejich sedativní účinek spočívá v blokování centrálních serotoninových a acetylcholinových receptorů. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se u různých drog a u různých pacientů od středně těžkého až po těžký liší a zvyšuje se při kombinaci s alkoholem a psychotropními látkami. Některé se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Zřídka se místo sedace vyskytuje psychomotorická agitace (častěji ve středních terapeutických dávkách u dětí a ve vysokých toxických dávkách u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku nelze většinu léků užívat během práce vyžadující pozornost. Všechny léky první generace potencují účinek sedativních a hypnotik, narkotických a nenarkotických analgetik, monoaminooxidázy a inhibitorů alkoholu..
  • Anxiolytický účinek vlastní hydroxyzinu může být způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému..
  • Atropinové reakce spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejtypičtější pro ethanolaminy a ethylenediaminy. Projevuje se sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poruchy zraku. Tyto vlastnosti zajišťují účinnost diskutovaných fondů pro nealergickou rýmu. Současně mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k obstrukci močového měchýře v adenomu prostaty atd..
  • Antiemetický a anti-čerpací účinek je také pravděpodobně spojen s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meklizin) snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto je lze použít při pohybových onemocněních.
  • Řada blokátorů H1-histaminu potlačuje příznaky parkinsonismu, což je způsobeno centrální inhibicí účinků acetylcholinu.
  • Antitusický účinek je nejtypičtější pro difenhydramin, je realizován přímým působením na centrum kašle v prodloužené míše..
  • Antiserotoninový účinek, charakteristický především pro cyproheptadin, určuje jeho použití při migréně.
  • Účinek blokující alfa1 s periferní vazodilatací, zvláště inherentní fenothiazinovým antihistaminikům, může u citlivých jedinců vést k přechodnému snížení krevního tlaku..
  • Pro většinu antihistaminik je charakteristický účinek lokálního anestetika (podobný kokainu) (vzniká snížením propustnosti membrán pro sodíkové ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Zároveň mají systémové účinky podobné chinidinu, projevující se prodloužením refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie..
  • Tachyfylaxe: pokles antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídání léků každé 2–3 týdny.
  • Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace v krátké době expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnoho z nich je k dispozici v parenterální formě. Všechny výše uvedené, stejně jako nízké náklady, určují rozšířené užívání antihistaminik dnes..

Mnoho z těchto vlastností navíc umožnilo „starým“ antihistaminikům zaujmout místo v léčbě určitých patologických stavů (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, kinetóza atd.), Které nejsou spojeny s alergiemi. Mnoho antihistaminik první generace je součástí kombinovaných přípravků používaných při nachlazení, jako sedativa, hypnotika a další složky..

Nejčastěji se používají chloropyramin, difenhydramin, klemastin, cyproheptadin, promethazin, fencarol a hydroxyzin.

Chloropyramin (Suprastin) je jedním z nejčastěji používaných sedativních antihistaminik. Má významnou antihistaminickou aktivitu, periferní anticholinergní a mírný antispasmodický účinek. Účinné ve většině případů při léčbě sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, Quinckeho edému, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, svědění různých etiologií; v parenterální formě - k léčbě akutních alergických stavů vyžadujících pohotovostní péči. Poskytuje širokou škálu terapeutických dávek, které mají být použity. Neakumuluje se v krevním séru, proto při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Suprastin se vyznačuje rychlým nástupem účinku a krátkou dobou trvání (včetně vedlejších účinků). V tomto případě lze chloropyramin kombinovat s nesedativními blokátory H1, aby se prodloužila doba antialergického účinku. Suprastin je v současné době jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. To objektivně souvisí s prokázanou vysokou účinností, kontrolovatelností jeho klinického účinku, dostupností různých dávkových forem, včetně injekčních, a nízkou cenou..

Diphenhydramin (Diphenhydramin) je jedním z prvních syntetizovaných blokátorů H1. Má poměrně vysokou antihistaminickou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Díky výraznému anticholinergnímu účinku má antitusický, antiemetický účinek a současně způsobuje suchost sliznic, zadržování moči. Díky své lipofilitě poskytuje difenhydramin výraznou sedaci a lze jej použít jako hypnotikum. Má významný lokální anestetický účinek, v důsledku čehož se někdy používá jako alternativa intolerance k novokainu a lidokainu. Difenhydramin je dodáván v různých dávkových formách, včetně pro parenterální použití, což určilo jeho široké použití v urgentní terapii. Významné spektrum vedlejších účinků, nepředvídatelnost následků a účinků na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost při jeho používání a pokud možno i při použití alternativních prostředků..

Clemastin (Tavegil) je vysoce účinné antihistaminikum podobné účinku jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou, což je důvodem nízké frekvence pozorování sedativního účinku - až 10%. Existuje také v injekční formě, kterou lze použít jako další lék na anafylaktický šok a angioedém, k prevenci a léčbě alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na klemastin a jiná antihistaminika s podobnou chemickou strukturou..

Dimetenden (Fenistil) - je nejblíže k antihistaminikům druhé generace, liší se od léků první generace významně nižší závažností sedativního a muskarinového účinku, vysokou antialergickou aktivitou a dobou působení.

Takže antihistaminika první generace, která ovlivňují jak H1, tak i další receptory (serotonin, centrální a periferní cholinergní receptory, alfa-adrenergní receptory), mají různé účinky, což určovalo jejich použití za mnoha podmínek. Závažnost nežádoucích účinků nám však neumožňuje považovat je za léky první volby při léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané během jejich používání umožnily vývoj jednosměrných léků - druhé generace antihistaminik.

Antihistaminika druhé generace (nesedativní). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř žádné sedativní a anticholinergní účinky, ale liší se svou selektivitou působení na receptory H1. U nich však byl v různé míře zaznamenán kardiotoxický účinek..

Nejběžnější pro ně jsou následující vlastnosti.

  • Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez účinku na receptory cholinu a serotoninu.
  • Rychlý nástup klinického účinku a doba působení. Prodloužení lze dosáhnout díky vysoké vazbě na bílkoviny, akumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a opožděnému vylučování.
  • Minimální sedace při užívání léků v terapeutických dávkách. Vysvětluje to slabý průchod hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturálních rysů těchto fondů. U některých zvláště citlivých jedinců může dojít k mírné ospalosti.
  • Nedostatek tachyfylaxe při dlouhodobém užívání.
  • Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, která je spojena s prodloužením QT intervalu a poruchami srdečního rytmu. Riziko tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje s kombinací antihistaminik s antifungálními látkami (ketokonazol a intrakonazol), makrolidy (erythromycin a klarithromycin), antidepresivy (fluoxetin, sertralin a paroxetin), při užívání grapefruitového džusu, stejně jako u pacientů s těžkou.
  • Nedostatek parenterálních forem, nicméně některé z nich (azelastin, levokabastin, bamipin) jsou dostupné jako topické formy.

Níže jsou uvedeny antihistaminika druhé generace s nejcharakterističtějšími vlastnostmi pro ně..

Loratadin (Claritin) je jedním z nejprodávanějších léků druhé generace, což je docela srozumitelné a logické. Jeho antihistaminová aktivita je vyšší než u astemizolu a terfenadinu, kvůli větší síle vazby na periferní receptory H1. Lék nemá sedativní účinek a nezesiluje účinek alkoholu. Kromě toho loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek..

Následující antihistaminika jsou topické přípravky a jsou určeny k úlevě od místních projevů alergií.

Azelastin (Allergodil) je vysoce účinný lék na léčbu alergické rýmy a konjunktivitidy. Azelastin aplikovaný jako nosní sprej a oční kapky je prakticky bez systémového účinku.

Cetirizin (Zyrtec) je vysoce selektivní antagonista periferních receptorů H1. Je to aktivní metabolit hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin není v těle téměř metabolizován a rychlost jeho eliminace závisí na funkci ledvin. Jeho charakteristickým rysem je jeho vysoká schopnost pronikat kůží a podle toho i jeho účinnost při projevech kožní alergie. Cetirizin ani experimentálně, ani na klinice nevykazoval žádný arytmogenní účinek na srdce..

závěry

Takže v arzenálu lékaře je dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je však třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu od alergií. Kromě toho můžete v závislosti na konkrétní situaci použít jak různé léky, tak jejich různé formy. Je také důležité, aby lékař pamatoval na bezpečnost antihistaminik..

Mezi nevýhody většiny antihistaminik první generace patří fenomén tachyfylaxe (závislost), která vyžaduje výměnu léku každých 7-10 dní, ačkoli se například ukazuje, že dimetinden (Fenistil) a klemastin (Tavegil) jsou účinné do 20 dnů bez rozvoje tachyfylaxe ( Kirchhoff CH a kol., 2003; Koers J. a kol., 1999).

Doba působení je od 4 do 6 hodin pro difenhydramin, 6 až 8 hodin pro dimetinden, až 12 (a v některých případech 24) hodin pro klemastin, proto jsou léky předepisovány 2-3krát denně.

Přes výše uvedené nevýhody zaujímají antihistaminika 1. generace silné místo v alergologické praxi, zejména v pediatrii a geriatrii (Luss L.V., 2009). Přítomnost injekčních forem těchto léků je činí nezbytnými v akutních a naléhavých situacích. Dodatečný anticholinergní účinek chloropyraminu významně snižuje svědění a kožní vyrážky u atopické dermatitidy u dětí; snižuje objem nosní sekrece a zastavuje kýchání u ARVI. Terapeutický účinek antihistaminik 1. generace na kýchání a kašel může být do značné míry způsoben blokádou H1 a muskarinových receptorů. Cyproheptadin a klemastin spolu s antihistaminovým účinkem mají výraznou antiserotoninovou aktivitu. Dimentiden (Fenistil) navíc inhibuje působení dalších mediátorů alergie, zejména kininů. Navíc byly stanoveny nižší náklady na antihistaminika první generace ve srovnání s léky druhé generace..

Účinnost 1. generace perorálních antihistaminik je indikována; jejich použití v kombinaci s perorálními dekongestivy u dětí se nedoporučuje.

Výhody antihistaminik 1. generace jsou tedy: dlouhé zkušenosti (více než 70 let) s užíváním, dobré znalosti, možnost jejich dávkovaného použití u kojenců (pro dimetinden), nepostradatelnost pro akutní alergické reakce na jídlo, léky, kousnutí hmyz, během premedikace, v chirurgické praxi.

Mezi vlastnosti anhistaminů druhé generace patří vysoká afinita (afinita) k receptorům H1, doba působení (až 24 hodin), nízká permeabilita hematoencefalickou bariérou v terapeutických dávkách, žádná inaktivace léčiva jídlem a žádná tachyfylaxe. V praxi nejsou tyto léky v těle metabolizovány. Nezpůsobují sedaci, ale u některých pacientů může při jejich užívání dojít k ospalosti.

Výhody antihistaminik druhé generace jsou následující:

  • Díky své lipofobicitě a špatnému průniku hematoencefalickou bariérou nemají léky 2. generace prakticky žádný sedativní účinek, i když u některých pacientů je možné je pozorovat.
  • Doba působení je až 24 hodin, takže většina z těchto léků je předepisována jednou denně.
  • Nedostatek závislosti, což umožňuje předepisovat po dlouhou dobu (od 3 do 12 měsíců).
  • Po vysazení léku může terapeutický účinek trvat týden..

Antihistaminika 2. generace se vyznačují antialergickými a protizánětlivými účinky. Byly popsány určité antialergické účinky, ale jejich klinický význam zůstává nejasný.

Dlouhodobá (roky) léčba perorálními antihistaminiky první i druhé generace je bezpečná. Některé, ale ne všechny, léky v této skupině jsou metabolizovány v játrech systémem cytochromu P450 a mohou interagovat s jinými léky. Bezpečnost a účinnost perorálních antihistaminik u dětí byla stanovena. Mohou být dokonce přiděleny malým dětem..

Díky tomu, že má tak širokou škálu antihistaminik, má lékař možnost zvolit si lék v závislosti na věku pacienta, konkrétní klinické situaci a diagnóze. Antihistaminika 1. a 2. generace zůstávají nedílnou součástí komplexní léčby alergických onemocnění u dospělých a dětí..

Literatura

  1. Gushchin I.S. Antihistaminika. Průvodce pro lékaře. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s..
  2. Korovina N.A., Cheburkin A.V., Zakharova I.N., Zaplatnikov A.L., Repina E.A. Antihistaminika v praxi pediatra. Příručka pro lékaře. M., 2001, 48 s..
  3. Luss L. V. Volba antihistaminik v léčbě alergických a pseudoalergických reakcí // Ros. alergologický časopis. 2009, č. 1, s. 1-7.
  4. ARIA // Alergie. 2008. V. 63 (dodatek 86). S. 88–160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potence antagonistů H1 druhé generace proti selektivitě // Výroční zasedání Evropské společnosti pro výzkum hisaminů, 2002, 22. května, Eger, Maďarsko.

OB Polosyants, kandidát lékařských věd

Městská klinická nemocnice č. 50, Moskva

Kontaktní informace autora na korespondenci: 127206, Rusko, Moskva, st. Vuchetich, 217

Antihistaminika 1. generace

Antihistaminika 1. generace se používají k alergiím, které se projevují jako reakce těla na potraviny, chemikálie a jiné patogeny. Aby bylo zotavení rychlé a bez vedlejších účinků, je důležité dodržovat správné dávkování léků..

Účinky antihistaminik první generace na tělo

Projev alergie na patogen-alergen v těle reguluje mediátor - histamin. Tato biogenní sloučenina působí prostřednictvím neuronů na tkáně, orgány a buňky:

  • způsobuje ostré stlačení hladkých svalů;
  • snižuje krevní tlak a zároveň rozšiřuje kapilární krevní cévy;
  • stimuluje mozkovou činnost;
  • vede k ucpání krevních cév a otoku tkáně;
  • zvyšuje produkci žaludeční šťávy;
  • vede k uvolňování hormonu adrenalinu.


Zpočátku jsou receptory prvního typu - H1, které se nacházejí v:

  • mozek;
  • cévy;
  • hladké svaly;
  • papírové kapesníčky.

Antihistaminika první generace působí selektivně, blokují právě tyto receptory, a proto se jim také říká blokátory H1. Takové antialergické látky mají účinek na tělo:

  • Sedativum (sedativum) potlačením aktivity v subkortikální oblasti centrálního nervového systému.
  • Anxiolytikum - snižuje úzkost a strach.
  • Anticholinergikum - sucho v ústech a nosohltanu (k odstranění příznaků alergické rýmy).
  • Antiemetikum - ovlivňuje vestibulární aparát, brání kinetóze.
  • Antitusikum - díky přímému působení na oblast prodloužené míchy.
  • Antiserotonin - k potlačení bolestivých projevů migrény.
  • Blokování alfa1 - snižuje krevní tlak.
  • Lokální anestetikum - zmírňuje bolest působením na buňky a propustnost jejich membrán pro ionty sodíku.

Seznam antihistaminik první generace

Seznam běžně používaných 1. generace alergických léků zahrnuje:

  • Difenhydramin (difenhydramin);
  • Klemastin (Tavegil);
  • Chloropyramin (Suprastin);
  • Latrepirdin (dimebon);
  • Dimetinden (Fenistil);
  • Cyproheptadin;
  • Sekhifenadin (bicarfen);
  • Fenkarol (chifenadin);
  • Setastin (Loredix);
  • Dimenhydrinát (Dedanol);
  • Mebhydrolin (Diazolin).

Léky zmírňují příznaky:

  • chronická a sezónní rýma;
  • atopická dermatitida;
  • kopřivka;
  • Quinckeho edém;
  • svědění dermatózy.

Kromě léčby alergických reakcí jsou projevy eliminovány:

  • migréna;
  • pohybová nemoc v dopravě, nevolnost, zvracení;
  • poruchy spánku a bdění;
  • neuroleptické poruchy.

Difenhydramin

Difenhydramin je hlavní látkou v přípravku Difenhydramin, který je dostupný ve formě tablet, injekčního roztoku, rektálních čípků a gelu.
Užívání pilulek podle schématu

Věk (roky)Jedna dávka (mg)Frekvence recepcí za den
2-612,5-253
6-1225-503-4
12+502-3

Recepční kurz - 14 dní.

Roztok se vstřikuje intramuskulárně nebo intravenózně, 25 nebo 50 mg, pomalu.

Gel se nanáší v tenké vrstvě na dermatitidu a dermatózy na postiženou pokožku třikrát denně.

Rektální čípky jsou umístěny po očistných klystýrech pro děti, v závislosti na věku:

  • do 3 let - 5 mg;
  • 3-4 roky - 10 mg;
  • 4–7 let - 15 mg;
  • 7-14 let - 20 mg.

Kontraindikace pro přijetí:

  • nesnášenlivost účinné látky;
  • těhotenství, období kojení;
  • žaludeční vřed;
  • snížený tón stěn močového měchýře a žaludku;
  • glaukom;
  • BPH.

Cena difenhydraminu ve formě tablet je uvedena v tabulce:

ZeměTablety 50 mg, 10 ks
Rusko30 rublů.
Ukrajina12 UAH.
Bělorusko1 bílá třít.
Kazachstán50 tg.

Tavegile

Léčivo obsahuje clemastin hydrofumarát na bázi. K dispozici ve formě tablet a injekčního roztoku.

  • bronchiální astma;
  • do 6 let (tablety);
  • přirozené krmení;
  • zvýšená citlivost;
  • užívání inhibitorů monoaminooxidázy.

Dávkování tablet Tavegil:

  • pro dospělé a děti po 12 letech - 1 tableta před jídlem dvakrát denně;
  • pro děti od 6 do 12 let - 0,5-1 tabletu ráno před jídlem a před spaním.

Při intramuskulárním nebo intravenózním pomalém podávání:

  • dospělí 2 mg (1 ampulka);
  • děti od 1 roku - 25 mcg na každý 1 kg hmotnosti ve 2 injekcích denně.

Balení léku do tablet stojí:

  • v Rusku - 215 rublů;
  • na Ukrajině - 88 UAH;
  • v Bělorusku - 7 bel. třít.;
  • v Kazachstánu - 1600 tenge.

Suprastin

1 tableta přípravku Suprastin obsahuje 25 mg chloropyramin hydrochloridu.

  • 3 mg kyseliny stearové,
  • 4 mg želatiny;
  • 6 mg škrobu;
  • 6 mg mastku;
  • 116 mg monohydrátu laktózy.

V 1 ml injekčního roztoku - 20 mg chloropyraminu.

  • děti do 3 let;
  • s intolerancí na laktázu nebo jiné složky;
  • těhotné a kojící;
  • při akutním astmatickém záchvatu.

Tablety se užívají perorálně s vodou a s jídlem.

StáříJedna dávka (tablety)Počet recepcí
Dospělí a dospívající starší 14 let14 krát
6-14 let0,5Třikrát
3-6 let0,52krát

Intramuskulárně se Suprastin podává v extrémních případech, kdy je alergický šok život ohrožující. Maximální dávka pro dospělé je 1-2 ampule, pro děti - 1 ampulka (povoleno používat od 1 měsíce).
Suprastin ve formě tablet v lékárnách stojí:

  • v Rusku - 120 rublů;
  • na Ukrajině - 70 UAH;
  • v Bělorusku - 8 rublů;
  • v Kazachstánu - 1300 tenge.

Fenkarol

Léčivo založené na hydrochloridu hifenadinu obsahuje 10, 25 a 50 mg účinné látky v 1 tabletě. Fenkarol ve formě roztoku obsahuje 10 mg hifenadinu v 1 ml.

Injekce drog se používají ve výjimečných případech v dávce nejvýše 40 mg denně.

Tablety se užívají perorálně po dobu 12-15 dnů po jídle.

Věková skupina (roky)Jedna dávka (mg)Počet recepcí za den (časy)
3-7deset2
7-12patnáct3
12-18253
osmnáct+504
  • při čekání na dítě a jeho krmení;
  • do 3 let věku;
  • s nedostatkem sacharázy, isomaltázy, intolerance fruktózy.

Balení Fenkarol se prodává:

  • v Rusku za 250 rublů;
  • na Ukrajině za 100 UAH;
  • v Bělorusku 6 bel. třít.;
  • v Kazachstánu za 1280 tg.

Diazolin

Léčivou látkou léčiva je mebhydrolin napisylát. Tento léčivý přípravek je dostupný v tabletách a tabletách. Užívá se perorálně s vodou po jídle:

  • dospělí a děti od 12 let, 1 tableta dvakrát denně;
  • děti ve věku 5-12 let - 0,5 tablety 3x denně;
  • děti ve věku 2-5 let - 0,5 tablety 2krát denně.

Trvání kurzu určuje lékař v závislosti na povaze alergie, stavu pacienta a znatelném terapeutickém účinku.
Kontraindikováno u pacientů s:

  • žaludeční vřed;
  • tachykardie;
  • patologické procesy v žaludku a střevech;
  • epilepsie;
  • zúžený otvor mezi žaludkem a dvanáctníkem.

Cena diazolinu 100 mg (tablety, 10 kusů):

  • v Rusku - 50 rublů;
  • na Ukrajině - 10 UAH;
  • v Bělorusku - 0,9 BYN třít.;
  • v Kazachstánu - 190 tenge.

Nežádoucí účinky antihistaminik první generace

  • silný sedativní účinek (ospalost), který ovlivňuje schopnost soustředit se při řízení vozidla nebo ovládání vysoce přesných zařízení;
  • sucho v ústech a nosohltanu;
  • rozptýlení pozornosti;
  • obstrukce dýchacích cest (pocit udušení, nedostatek vzduchu);
  • zakalení rohovky oka, rozmazané vidění;
  • zvýšená viskozita sputa;
  • slabost, třes;
  • jaterní dysfunkce;
  • bolesti hlavy, zmatenost;
  • zpoždění močení;
  • kardiopalmus.


Při dlouhodobém používání je pozorováno:

  • ztráta vlasů;
  • křeče;
  • bolest svalů;
  • porucha citlivosti kůže a sliznic.

Výhody antihistaminik první generace

  • studie farmakologického účinku v důsledku dlouhodobého používání v medicíně;
  • schopnost používat injekce (intramuskulárně nebo intravenózně) pro sanitku v akutní fázi alergické reakce;
  • použití pro předběžnou přípravu léčiva pacienta k operaci;
  • použití v pediatrii pro děti od prvních měsíců života;
  • Nízká cena, dostupnost.
  • Další účinek kromě blokování histaminových receptorů (snížení množství hlenu při rýmě, uklidňující účinek při atopické dermatitidě a dermatóze).

Nevýhody antihistaminik první generace

Mezi hlavní nevýhody patří skutečnost, že antihistaminika 1. generace se vyznačují vším kromě dlouhodobého klinického účinku. Doporučuje se užívat je 4-6krát denně..

Léky, které blokují receptory H1, začnou působit pouze 30-40 minut po podání a jsou účinné během 5-11 hodin. Krátká expozice je spojena s rychlým metabolizmem účinných látek a jejich vylučováním močí.

Užívání blokátorů H1 je také spojeno s omezeními:

  • Řízení vozidla je zakázáno po dobu 12 hodin po přijetí.
  • Společné podávání s alkoholem, perorálními vazokonstrikčními léky u dětí je kontraindikováno.
  • Návyková při dlouhodobém používání.
  • Kvůli zvýšenému účinku se nedoporučuje kombinovat s užíváním antipsychotik, hypnotik, lokálních anestetik a antikonvulziv..


Užívání antihistaminik je kontraindikováno u lidí trpících:

  • onemocnění zrakového nervu;
  • bronchiální astma;
  • slabý tón močového měchýře a zažívacích orgánů;
  • křeče stěn žaludku;
  • depresivní syndrom.

Antihistaminika první generace pro děti

Blokátory H1 jsou schváleny pro děti a používají se v krátkém kurzu (7-12 dní) k léčbě:

  • akutní fáze alergie;
  • těžké formy alergické dermatózy;
  • s anafylaktickým šokem;
  • se svědivými formami dermatitidy;
  • s depresivními podmínkami.

Je nežádoucí používat léky 1. generace k léčbě dítěte:

  • chronická nebo sezónní rýma;
  • pollinóza (senná rýma);
  • bronchiální astma.


V pediatrii se nejčastěji používají:

  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • Difenhydramin;
  • Suprastin.

Tavegile

Lék má dlouhodobý účinek, má mírný sedativní účinek. Použijte nápravu:

  • od 1 roku - injekce 25 μg na 1 kg tělesné hmotnosti denně ve 2 injekcích;
  • od 6 let - 1 tableta dvakrát denně.

Diazolin

K léčbě dětí se Diazolin používá v dávkách:

  • od 2 do 5 let - 50 mg dvakrát denně;
  • od 5 do 10 let - 50-100 mg třikrát denně;
  • od 10 let - 150-300 mg denně.

Difenhydramin

Difenhydramin v pediatrii se používá k léčbě alergií u dětí:

  • až 12 měsíců - dávka 2-5 mg denně;
  • od 2 do 6 let - ne více než 75 mg denně ve 3-4 dávkách;
  • od 6 do 12 let - maximálně 150 mg denně, rozdělených do 3-4 dávek.

Průběh léčby je 10 až 15 dní.

Suprastin

Suprastin je předepsán dětem ve formě tablet:

  • od 1 měsíce do 1 roku 1/4 tablety dvakrát denně;
  • od 3 let do 6 let 1/2 tablety 2krát denně;
  • od 6 let - 1/2 tablety 3x denně.

Intravenózní injekce jsou předepsány k úlevě od akutních reakcí: anafylaktický šok nebo Quinckeho edém.

Přípustná dávka pro injekci:

  • od 1 měsíce do 1 roku - 0,25 ml;
  • v období 1-6 let - 0,5-1 ml.

Antihistaminika první generace pro těhotné ženy

Alergické léky zakázané během čekání na dítě:

  • Tavegil;
  • Difenhydramin (difenhydramin, betadrin);
  • Ketotifen;
  • Promethazin (Pipolfen);
  • Astemizol.

V závislosti na délce těhotenství a stavu nastávající matky mohou být předepsány následující antialergické léky:

  1. V 1. trimestru v případě ohrožení života při akutních záchvatech alergie - Diazolin a Suprastin.
  2. Ve 2. trimestru, kdy jsou již vytvořeny hlavní orgány a funkční systémy dítěte, je povoleno pouze použití blokátorů H1 generace II založených na loratadinu a desloratadinu.
  3. V posledních 3 měsících těhotenství jsou povoleny stejné léky jako ve 2. trimestru. Doporučuje se vyhnout se přípravkům obsahujícím fexofenadin a cetirizin.

Diazolin

Při čekání na dítě je výjimečně nastávající matce předepsána 1 tableta diazolinu třikrát denně (dávka pro děti 50 mg). V případě toxikózy lék zvyšuje nevolnost a zvracení.

Suprastin

Lék je předepisován těhotným ženám pouze v případě, že je ohrožen život matky nebo plodu. Dodržujte minimální dávky pro děti - 1/2 tablety dvakrát denně ústy s vodou.
Intramuskulární a intravenózní injekce jsou zakázány.

Přehled účinných antihistaminik

Antihistaminika eliminují příznaky alergické reakce a zlepšují stav pacienta. V současné době je užívání těchto léků široce používáno. Antialergické léky lze zakoupit v jakémkoli řetězci lékáren a jsou nabízeny ve velkém sortimentu.

Co jsou to antihistaminika?

Dále se pokusíme jednoduchými slovy vysvětlit, co jsou to antihistaminika. Jedná se o léky, jejichž činnost je zaměřena na blokování histaminu, který se uvolňuje do krevního řečiště, když alergen vstoupí do orgasmu. Histamin se hromadí v těle na určitých místech: na sliznicích, v blízkosti nervových zakončení, krevních cév, na části kůže, dýchacích cest, nervového systému.

Antihistaminika mají následující účinky:

  • antialergický;
  • dekongestant;
  • antispastický;
  • antipruritikum.

Nyní se používá několik generací antihistaminik, které se liší délkou účinku a mechanismem účinku..

Indikace

Alergie je projevem přecitlivělosti na určitou látku. Jako alergen (dráždivý) mohou působit:

  • produkty;
  • léky;
  • prach;
  • pyl rostlin atd..

Když je faktor způsobující alergii vyloučen, negativní reakce po chvíli pomine. Ale s následným kontaktem s tímto alergenem se reakce těla obnoví.

Antialergické léky neovlivňují hlavní příčinu alergické reakce. Jejich úkolem je eliminovat příznaky a zmírnit stav..

Indikace pro použití jsou stavy s takovými alergickými projevy:

  • zánět spojivek;
  • rýma;
  • dermatitida (kontaktní, atopická);
  • alergie s kousnutím hmyzem ve formě svědění, zarudnutí, otoku;
  • reakce na pyl z kvetoucích rostlin;
  • na léky;
  • Jídlo;
  • chemikálie pro domácnost, kosmetika;
  • studené nebo teplé;
  • neurodermatitida;
  • alergický ekzém;
  • atd.

Kontraindikace

  • závažné poškození ledvin nebo jater;
  • těhotenství;
  • laktace;
  • individuální citlivost na účinnou látku léčiva.

Se zvláštnostmi dávkování mohou být léky předepisovány starším pacientům, pacientům s vysokým krevním tlakem. V tomto případě dávku upraví lékař s přihlédnutím k charakteristikám zdraví pacienta..
[adinserter block = "2 ″]

Léky 1. generace

První antihistaminika se objevila ve 30. letech minulého století.

Akce této skupiny má následující funkce:

  • rychlý a výrazný terapeutický účinek (odstranění svědění, kopřivky atd.);
  • doba působení - ne více než 8 hodin;
  • snížený svalový tonus;
  • lehký anestetický účinek;
  • potřeba vícenásobného vstupu během dne;
  • vyvíjí se závislost, která snižuje účinnost drogy;
  • při dlouhodobém užívání je nutná změna léku každé půl měsíce;
  • sedace (slabost, ospalost atd.);
  • velké množství možných nežádoucích účinků (bušení srdce, narušení stolice, sucho v ústech atd.);
  • nelze kombinovat s alkoholem nebo psychotropními drogami;
  • nelze použít při řízení, při práci s mechanismy a ve všech ostatních případech, kdy je požadována rychlost reakce.

Při užívání léků 1. generace mohou být problémy s gastrointestinálním traktem (například zácpa), problémy s jasností vidění, tachykardií, suchostí v nosohltanu. To je způsobeno anticholinergními vlastnostmi léčiv, které podporují reakce podobné atropinu. Současně existuje anti-čerpací účinek a antiemetikum..

Skupinové léky mohou způsobit exacerbaci u následujících onemocnění:

  • glaukom;
  • bronchiální astma;
  • BPH.

Mezi oblíbené léky patří:

  • Difenhydramin;
  • Suprastin;
  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • Fenkarol.

Léky 2. generace

Ve srovnání s léky 1. generace nemá tato skupina léků takový sedativní účinek..

Pokud jde o účinek na tělo, antihistaminika druhé generace se liší v následujících vlastnostech:

  • doba terapeutického účinku jedné dávky se udržuje po dobu jednoho dne;
  • žádná závislost, lze použít od několika měsíců do roku;
  • neovlivňují fyzickou aktivitu;
  • nesnižujte duševní aktivitu;
  • terapeutický účinek je prodloužen, přetrvává po dobu jednoho týdne po ukončení léčby;
  • mírná sedace;
  • mezi nedostatky - toxické účinky na srdce;
  • omezení přijetí ve stáří;
  • ve většině případů jsou léky dobře snášeny a nejsou absorbovány v zažívacím traktu jídlem;
  • svědění, kopřivka a další projevy jsou odstraněny;
  • při dlouhodobém užívání je nutné kontrolovat práci srdce (s výjimkou Loratadinu), protože existuje kardiotoxický účinek;
  • v případě poruch v práci srdce a cév nejsou léky této generace předepsány.

Mezi oblíbené léky v této skupině patří:

  • Fenistil;
  • Ebastin;
  • Kestin;
  • Aktivastin;
  • Klaridol;
  • Clarisens;
  • Klarotadin;
  • Lomilan;
  • LauraHeksal;
  • Claritin;
  • Rupafin;
  • Loratadin;
  • Alergodil.

[adinserter block = "3 ″]
Je kontraindikováno kombinovat příjem těchto léků s následujícími skupinami fondů:

  • antidepresiva;
  • makrolidy;
  • protiplísňový.

Léky 3. generace

Léčivé přípravky této skupiny mají schopnost se při vstupu do těla transformovat na farmakologické metabolity. Tato generace léků je vylepšenou verzí léků druhé generace. Nemají toxický účinek na srdeční sval, prakticky nemají sedativní účinek. To umožňuje používat antihistaminika těmi, kteří jsou spojeni s typem aktivity s rychlostí reakcí.

Působení drog:

  • nedostatek sedace;
  • významná selektivita;
  • lze použít k úlevě od sezónních exacerbací;
  • vhodné pro různé věkové kategorie;
  • eliminovat příznaky (kožní reakce atd.);
  • rychlý nástup účinku (po čtvrt hodině);
  • doba uchování účinku (až dva dny);
  • léčba bronchiálního astmatu;
  • účinek akce přetrvává několik dní po ukončení kurzu;
  • lze použít v případě celoroční alergické reakce.

Populární jména:

  • Zodak;
  • Zyrtek;
  • Gismanal;
  • Trexil;
  • Telfast;
  • Cetirizin;
  • Cetrin.

Léky 4. generace

Tyto léky patří mezi nejinovativnější. Jsou nejbezpečnější a mají následující charakteristické rysy:

  • téměř okamžitý nástup antialergického účinku;
  • dlouhá doba působení;
  • možná dlouhodobá léčba léky této generace;
  • žádné vedlejší účinky, včetně účinků na srdce a cévy.

Přes výhody těchto léků by jejich použití mělo být dohodnuto s lékařem. Nelze je předepsat těhotným ženám, dětem a ošetřovatelkám.

Mezi slavnými jmény jsou:

  • Ksizal;
  • Cetrizin;
  • Fenspirid;
  • Bumpin;
  • Fexofenadin;
  • Ebastin;
  • Desloratadin;
  • Erius;
  • Levocetirizin;
  • Telfast.

Antihistaminika pro děti

Děti, stejně jako dospělí, jsou náchylné k alergiím. V tomto případě je vyžadován příjem šetřících, ale zároveň docela efektivních prostředků. Pouze lékař si může vybrat drogu v každém jednotlivém případě. Pro děti různého věku je poskytována vhodná forma uvolňování léku, kterou lze považovat za nejvhodnější.

U dětí je důležitá forma uvolňování léku:

  • od 6 let - tablety;
  • od 4 let - sirupy;
  • do 2 let - kapky.

Pokud potřebujete rychle zmírnit příznaky alergie, lze doporučit Fenistil a Suprastin. Při dlouhodobé léčbě se obvykle upřednostňují léky pozdějších generací. Například Zyrtec lze používat od šesti měsíců a Erius - od jednoho roku věku. Výrobky jako Ksizal nebo Telfast patřící k nejnovější generaci lze doporučit dětem od šesti let.

Mezi moderní léky pro děti patří Claritin a Zyrtec, které mají dlouhodobý účinek (24 hodin). U kojenců je Suprastin často předepisován v malé dávce, má také další uklidňující účinek. Suprastin mohou užívat i kojící ženy.

Samoléčba antialergiky jakékoli generace může být zdraví škodlivá. Antihistaminika ke zmírnění příznaků alergie by měla být předepsána lékařem s přihlédnutím ke všem individuálním charakteristikám pacientů.